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口服偏头痛新药!CGRP受体拮抗剂rimegepant单剂量口服治疗急性偏头痛2小时内迅速缓解疼痛

来源:本站原创 2019-07-11 13:37


2019年07月11日/生物谷BIOON/--Biohaven是一家临床阶段的生物制药公司,拥有一系列针对神经疾病(包括罕见疾病)的创新后期候选产品。近日,该公司宣布,评估rimegepant用于偏头痛急性治疗的关键性III期临床试验(NCT03237845)数据已发表于《新英格兰医学杂志》(NEJM)。结果显示,与安慰剂相比,单剂量口服rimegepant能够在2小时内迅速有效地缓解疼痛及偏头痛相关症状。

该研究是一项多中心、双盲III期研究,共入组了1186例成人患者,这些患者至少有一年偏头痛病史、每月发生2-8次中度或重度偏头痛发作。研究中,患者被随机分配接受了单剂量口服75mg剂量rimegepant(n=594)或相匹配的安慰剂(n=592)。主要终点是患者无疼痛和最烦人症状(除疼痛外),均在服药后2小时进行评估。

该研究中,rimegepant治疗组有537例患者、安慰剂组有535例患者可进行疗效评估。评估疗效的患者平均年龄40.6岁,女性占88.7%。在改良意向性治疗(ITT)分析中,达到了研究的主要终点:服药后2小时,与安慰剂组相比,rimegepant治疗组实现无疼痛的患者比例显著提高(19.6% vs 12.0%;绝对差异=7.6%,95%CI:3.3-11.9,p<0.001)、无最烦人症状的患者比例显著提高(37.6% vs 25.2%;绝对差异=12.4%,95%CI:6.9-17.9,p<0.001)。

此外,与安慰剂组相比,rimegepant治疗组服药后2小时在畏光症和恐声症缓解方面具有显著优势、服药后48小时内持续无疼痛及服药后2小时恢复功能的能力在数值上更为优越。研究中,rimegepant的耐受性良好,副作用发生率低,最常见的不良事件为恶心(rimegepant治疗组1.8% vs 安慰剂组1.1%)和尿路感染(rimegepant治疗组1.5% vs 安慰剂组1.1%)。此外,研究中,rimegepant显示出与安慰剂相似的肝脏安全性。

rimegepant分子结构式(图片来源:Wikipedia)

据估计,美国约有4000万人患有偏头痛,自20世纪90年代以来,对偏头痛急性治疗的护理标准几乎没有改善。rimegepant是一种口服降钙素基因相关肽(CGRP)拮抗剂,正开发用于偏头痛的急性治疗和预防性治疗。今年第二季度,Biohaven公司已向美国FDA提交了Zydis口腔崩解片(rimegepant)用于偏头痛急性治疗的新药申请(NDA)。特别值得一提的是,该公司使用了一张1.05亿美元收购的优先审评券(PRV)来加速审查。

rimegepant代表了一种新的机制,针对偏头痛的潜在病理生理学而不引起血管收缩。目前,rimegepant治疗急性偏头痛的疗效和安全性已成功完成4项随机对照临床试验:3项成功的关键性III期临床试验和1项IIb期临床试验。在所有3项III期临床试验中,rimegepant均达到了共同主要终点。

CGRP领域竞争格局:3款单抗已上市,2款口服疗法争夺首发上市


CGRP及其受体在与偏头痛病理生理学相关的神经系统区域表达。CGRP受体拮抗作用是偏头痛急性治疗的一种新的作用机制,与现有的曲坦类(血清素1B/1D激动剂)和阿片类药物的作用机制明显不同。目前,CGRP受体已成为偏头痛药物研发的热门靶点。

截至目前,已有3款靶向CGRP受体的单抗类偏头痛药物上市,分别为:诺华/安进Aimovig(erenumab-aooe)、梯瓦Ajovy(fremanezumab-vfrm)、礼来Emgality(galcanezumab-gnlm)。用药方面,Aimovig和Emgality均每月一次皮下注射,Ajovy则可每月一次或每3个月一次皮下注射,用药方面更具便利性,将为患者提供一种差异化的治疗选择。此外,Alder公司单抗药物eptinezumab(3月静脉输注1次)也于今年2月下旬在美国提交上市申请。

另有一些公司正在开发口服CGRP受体拮抗剂,除了Biohaven公司的rimegepant之外,还包括艾尔建的ubrogepant和atogepant。今年3月11日,美国FDA受理了艾尔建ubrogepant用于成人偏头痛急性治疗的新药申请(NDA),并已指定处方药用户收费法(PDUFA)目标日期为2019年第四季度。

如果获得批准,ubrogepant有望成为美国市场过去25年来用于偏头痛(有或无先兆)急性治疗的首个口服CGRP受体拮抗剂。然而,Biohaven豪掷1.05亿美金入手优先审评券加速rimegepant审查,意味着双方在争夺“首个口服CGRP受体拮抗剂”方面已展开直接对抗,究竟谁能拔得头筹,让我们拭目以待。(生物谷Bioon.com)

原文出处:Biohaven公司网站
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