勃林格与Hydra合作开发离子通道药物
Hydra Biosciences公司与勃林格达成全球研发合作,开发瞬时受体电位(TRP)通道调节小分子TRPC4/5抑制剂,用于中枢神经系统(CNS)疾病和失调的治疗。
:上海药物所开发出离子通道电压敏感性的理论计算方法
每个残基对通道电压敏感性的贡献 膜蛋白的电压敏感能力是各种生理电信号存在和实现的基础。离子通道的电压敏感性一般是采用实验方法测量,把电生理数据拟合波尔兹曼分布获得相应参数。基于二态模型和平衡热力学理论,中科院上海药物研究所阳怀宇、高召兵、利民和蒋华良等研究人员发展了离子通道电压敏感性的理论计算方法。 该方法是迄今唯一可实际运用的电压敏感性理论计算方法。
PLoS:离子通道活性化合物筛选平台
来自上海药物所等处的研究人员采用基于荧光的筛选技术,搭建了离子通道活性化合物筛选平台,并从中发现多个活性化合物,比如KCNQ1激动剂六氯酚(Hexachlorophene),相关研究成果公布在PLOS ONE杂志上。 文章的通讯作者分别是上海药物所利民特聘研究员和高召兵博士,第一作者为研究生郑月明。
上海生科院研究肠病毒71型2B离子通道获新进展
上海生科院研究肠病毒71型2B离子通道获新进展
近日来自中国科学院上海生命科学研究院巴斯德所的研究人员在肠病毒71型2B离子通道上的合作研究上取得新进展,相关研究论文发表在重要核心学术期刊《细胞研究》(Cell Research)上。
:首次人工合成出模拟钾离子通道的纳米管
来自中国北京师范大学、上海交通大学和美国内布拉斯加州林肯大学的研究人员构建出一种实际上发挥着纳米筛(nanoscale sieve)作用的人工合成纳米管,它对哪些物质能够穿过非常敏感,而且能够发挥着与几乎所有活细胞中的关键性组分钾离子通道同样的作用。这也是第一种管径均匀的自组装而成的疏水性人工合成纳米管,它的大小大约8.8埃(一亿分之一厘米)。
Cell Res:蒋华良等离子通道结构功能研究与药物设计获进展
GPCR和激酶等靶标存在较为明确的内源性配体结合口袋,其激动剂类药物一般是作用于该口袋,在一定程度上取代(模仿)内源性激动剂的功能。针对GPCR和激酶开展的基于结构的药物设计已有很多成功案例。与这些受体和激酶不同,电压门控通道是被电压激活,没有明确的常规内源性配体结合口袋。确证激动剂的作用位点是电压门控通道研究领域的难点之一,通过基于结构的药物设计发现电压门控通道激动剂也进而面临很大挑战。