Nature Biotechnology:如何正确选择特异性去乙酰化酶抑制剂
丹麦科学家通过定量质谱技术鉴定了不同赖氨酸去乙酰化酶抑制剂靶向的乙酰化位点特征,这项成果对于基础研究中如何选择合适的去乙酰化酶抑制剂,以及去乙酰化酶抑制剂在临床疾病治疗方面的应用具有重要指导意义。
辉瑞提交突破性乳腺癌药物palbociclib新药申请——或率先开启CDK4/6抑制剂市场
palbociclib属于CDK4/6抑制剂,销售峰值突破30亿美元。辉瑞仅根据II期数据便提交新药申请,如果这一策略成功,将超越诺华,率先开启CDK4/6抑制剂市场。
FDA授予勃林格殷格翰激酶抑制剂nintedanib突破性疗法认定
FDA授予勃林格口服三联血管激酶抑制剂nintedanib治疗特发性肺纤维化(IPF)的突破性疗法认定,此前,欧盟已授予该药上市许可申请(MAA)加速审批资格。
Nat Chem Biol:细胞酶类的选择性抑制剂或成为科学家研究利器
2012年11月2日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,来自斯克利普斯研究所的研究人员通过研究发现了一系列重要酶类的第一个选择性抑制剂,这种新型的抑制剂以及化学探针可以被用于研究俗称为二酰基甘油脂酶(DAGL)的功能、产物以及调节途径。此前在小鼠巨噬细胞中的研究表明,DAGL的抑制化合物或许存在治疗的效用,因为其可以抑制风湿性关节炎和其相关疾病发病过程中前炎性分子的产生。
强生收购GSK实验性丙型肝炎药物NS5A抑制剂
2013年10月10日讯 /生物谷BIOON/ --强生(JNJ)旗下杨森(Janssen)10月8日宣布,已从葛兰素史克(GSK)旗下子公司收购了实验性化合物GSK2336805,该化合物是一种NS5a复制复合物抑制剂,目前处于II期临床,开发用于慢性丙型肝炎的治疗。杨森已收购了该化合物所有的开发和商业化权利,包括与其他化合物联合用药。此次收购的相关财务细节尚未披露。
用肿瘤坏死因子抑制剂治疗炎性肠病与癌症风险增加没有关系
据6月18日刊《美国医学会杂志》的一项研究披露,在一项包括5万6000多名炎性肠病患者的研究中,使用一类流行的被称作肿瘤坏死因子-α拮抗剂的药物与在中位数为3.7年的时间内癌症风险的增加没有关系,尽管不能排除长期的恶性肿瘤罹患风险会增加,或会有药剂数的增加。
用肿瘤坏死因子抑制剂治疗炎性肠病与癌症风险增加没有关系
据6月18日刊《美国医学会杂志》的一项研究披露,在一项包括5万6000多名炎性肠病患者的研究中,使用一类流行的被称作肿瘤坏死因子-α拮抗剂的药物与在中位数为3.7年的时间内癌症风险的增加没有关系,尽管不能排除长期
JEM:选择性抑制PKM2饿死癌细胞
基于PyMQ构建的PKM2蛋白结构,图片来自维基共享资源。 根据2012年1月23日在线发表在Journal of Experimental Medicine期刊上的一项研究,当氧气稀缺时,破坏一种允许癌细胞生长的蛋白能够导致肿瘤退化。 在癌细胞中,一种称作PKM2(丙酮酸激酶M2异构体)的酶大量产生,从而允许它们在肿瘤内部发现的严峻低氧环境中产生能量。
Am J Cardiol:质子泵抑制剂可增加阿司匹林治疗依从性
西班牙一项研究表明,在胃肠道高风险患者中,同时应用阿司匹林和质子泵抑制剂(PPI)可显着增加阿司匹林治疗依从性。论文7月8日在线发表于《美国心脏病学杂志》(Am J Cardiol)。 此项研究共纳入35604例伴有缺血性心脏病或心血管疾病证据,并且新近应用低剂量阿司匹林年龄在50—84岁的患者。以末次开具阿司匹林处方后至少90天内未再开具定义阿司匹林停药。