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Nature communication:利用配体诱导的活性位点重排抑制Sirt2

德国科学家通过结构生物学方法分析了Sirt2及其特异性抑制剂形成的复合物的结构,发现sirt2特异性抑制剂能够诱导Sirt2活性位点重排影响其酶活性。

2015-02-19

Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制

6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。

2012-11-18