磷酸酶抑制剂开始进入疾病治疗,PTP1B反译核酸终于显示一定疗效
今天核酸药物先驱ISIS宣布其PTP1B反译核酸药物，ISIS-PTP1B，在一个糖尿病二期临床实验中显着改善糖化蛋白水平并降低体重。在这个92人的实验中，用药组比对照组在36周多降低0.5%的HbA1c。ISIS-PTP1B据称也显着降低体
勃林格殷格翰的下一代蛋白酶抑制剂II期试验数据发布
勃林格殷格翰(Boehringer Ingelheim GMBH)开发的下一代蛋白酶抑制剂BI 201335得到了更多II期试验数据的支持，其用于难治性丙肝患者不但效果显着，而且还有望缩短治疗时间，因而备受关注。 在11月4~8日于美国旧金山召开的美国肝病研究协会(AASLD)年会上，研究者详细介绍了SILEN-C1和SILEN-C3试验令人兴奋的结果。
BIOMATERIALS：纳米球提高化疗药物蛋白酶体抑制剂疗效
近日，生物材料学领域权威杂志《Biomaterials》在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所胡荣贵研究组的最新研究成果。该论文报道了通过使用空心二氧化硅纳米球 (hollow mesoporous silica nanospheres,HMSNs) 负载蛋白酶体抑制剂类化疗药物硼替佐米（bortezomib, BTZ, 商品名 Velcade）改善药物剂型...
PLoS One：蛋白酶抑制剂与化疗药联合治疗癌症
伊利诺伊大学芝加哥分校医学院的研究人员发现了癌细胞中水平（表达）升高的一个分子，这一分子似乎能保护肿瘤细胞免于化疗或放疗引起的“细胞自杀”。 伊利诺伊大学芝加哥分校医学院副教授、生物化学和分子遗传学和医学研究者Andrei Gartel说：“这项于2月29日在线发表在PLoS One杂志上的研究表明了如果联合使用两种常规的抗癌战略的话会产生“巨大协同效应。
Nature：DNA甲基转移酶抑制剂或是顽疾的新希望
用利妥昔单抗、环磷酰胺、阿霉素、长春新碱和强的松（R-CHOP）方案治疗的弥漫大型B细胞淋巴瘤（DLBCL）患者的长期无病生存率是65%。然而，对于复发或难治性疾病的患者则前景堪忧。Leandro Cerchietti、Ari Melnick和同事提供的证据表明，通过改进顽症病人的疗效，DNA甲基转移酶抑制剂（DNMTI）可能是一条途径。
Scient Rep：王恩多等发现抗肺炎球菌的亮氨酰-tRNA合成酶的小分子抑制剂
8月20日，国际学术期刊Nature Publishing Group的《Scientific Reports》在线发表了中科院上海生科院生化与细胞所王恩多研究组与上海交通大学药学院周虎臣教授合作完成的最新研究成果— “Discovery of a potent benzoxaborole-based anti-pneumococcal agent targeting leucyl-tRNA sy
Nature Biotechnology：如何正确选择特异性去乙酰化酶抑制剂
丹麦科学家通过定量质谱技术鉴定了不同赖氨酸去乙酰化酶抑制剂靶向的乙酰化位点特征，这项成果对于基础研究中如何选择合适的去乙酰化酶抑制剂，以及去乙酰化酶抑制剂在临床疾病治疗方面的应用具有重要指导意义。
:组蛋白去乙酰酶抑制剂或可发挥抗癌功效
6月25日，Cancer Research 在线报道，组蛋白去乙酰酶抑制剂（HDI）可影响化疗药物细胞膜转运蛋白ABCG2的多态性变体的表达和转运。这拓展了HDI的临床应用空间。 组蛋白去乙酰酶抑制剂（HDI）在临床试验中已经表现出一定的疗效，但很显然，它们最有效的应用价值尚未完全开发出来。 这项研究表明，HDI可影响化疗药物外排转运蛋白ABCG2的表达。ABCG2可为正常组织提供保护。
Nat Struct Mol Biol：开发更安全整合素抑制剂的蛋白结构基础
近日，马萨诸塞州总医院（MGH）为设计新的、更安全的整合酶抑制剂提供了结构基础，相关研究论文发表在Nature Structural & Molecular Biology杂志上，研究人员。整合素配体模拟抑制剂，该类具有治疗心脏病、癌细胞转移潜能。整合素是细胞表面上的受体蛋白，决定细胞是否附着到相邻的细胞和周围的细胞外基质。