盘点抗肿瘤天然产物分子
从20世纪40年代开始，人类开始使用小分子药物治疗肿瘤，烷化剂、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、环磷酰胺等一系列药物相继面市，但由于这些分子大多具有较大的副作用，研究人员从20世纪50年代开始，包括美国在内的诸多国家和地区的药物研发人员开始着眼于天然小分子抗癌。例如，美国国家癌症研究所（NCI）在1960委托美国农业部(USDA) 的植物学家每年向国家癌症化疗服务中心（
研究破解过氧化氢酶参与天然产物生物合成机制
麦角生物碱类化合物最早于上世纪从真菌中分离得到，并广泛产生于多种曲霉和青霉，被誉为最重要的临床药用分子和天然毒素（图1A），在欧美市场上被广泛用来治疗癌症、偏头疼、产后大出血和帕金森症，FDA批准的上市药物有12种。研究表明，麦角生物碱结构中的Ergoline四元环是该类化合物的药效团，它与神经递质的结构比较类似，可以特异性结合人脑中的各种神经递质受体。自20世纪50年代以来，药效团Ergolin
强生Invokana(卡格列净)申请新适应症，降低2型糖尿病患者终末期肾病风险
2019年08月24日讯 /生物谷BIOON/ --美国医药巨头强生（JNJ）2款口服降糖药Invokana和Vokanamet的欧洲经销商——萌蒂制药（Mundipharma）近日宣布，欧洲药品管理局（EMA）已受理这2款药物的扩大适应症申请，作为一种辅助疗法，联合标准护理用于伴有2期或3期慢性肾脏病（CKD）和白蛋白尿（albuminuria）的2型糖尿病（T2D）成人患者，降低终末期肾病（E
天然产物肿瘤免疫化学生物学研究取得进展
自然杀伤（Natural killer，NK）细胞是监控肿瘤早期发生发展的重要免疫细胞类群，细胞表面的活化性受体NKG2D (Natural-killer Group 2 member D)与肿瘤细胞表面的NKG2D配体的相互作用在NK细胞实行肿瘤免疫监视的过程中发挥着重要的功能。NKG2D配体表达的下调或缺失将导致肿瘤细胞免疫原性的减弱，从而逃逸NK细胞的识别和杀伤作用，因此激活肿瘤细胞膜表面N
阿斯利康Lokelma(环硅酸钠锆)在透析终末期肾病患者中有效维持正常血钾水平
2019年06月20日讯 /生物谷BIOON/ --英国制药巨头阿斯利康（AstraZeneca）近日公布了高钾血症药物Lokelma（sodium zirconium cyclosilicate，环硅酸钠锆）IIIb期临床研究DIALIZE的积极数据。Lokelma是一种高度选择性的口服除钾剂，目前已在美国获得批准用于治疗成人高钾血症。来自DIALIZE研究的数据将支持美国的标签更新，因为试验中
上海科技大学免疫化学研究所研制出 富含天然产物的新一代DNA编码化合物库
近日，上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作，研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库（DNA-Encoded Library, DEL），以《Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natural Products》为题发表在国际顶级化学期刊Angewandte Chemie I
JACS：研究人员从天然产物中开发更有效的抗癌药物
2019年6月11日讯 /生物谷BIOON /——阿肯色大学一名化学研究员的一项新研究揭示了Ipomoeassin F的关键分子机制。Ipomoeassin F是一种剧毒的天然产物，可以抑制许多肿瘤细胞系的生长。这一发现可能导致设计出更有效的抗癌药物。Ipomoeassin F是树脂糖苷家族的成员之一，这是一种常见的牵牛花特有的次生代谢产物。Ipomoeassin F能显着抑制多种肿瘤细胞系的生长
首个降低终末期肾病风险的糖尿病药物！强生Invokana(卡格列净)里程碑研究发布新分析数据
2019年06月13日讯 /生物谷BIOON/ --美国医药巨头强生（JNJ）旗下杨森制药近日在旧金山举行的美国糖尿病协会（ADA2019）第79届科学会议上公布了评估SGLT2抑制剂类降糖药Invokana（中文商品名：怡可安，通用名：canagliflozin，卡格列净）里程碑III期CREDENCE研究一项新的亚组分析结果。数据显示，Invokana显著降低了伴慢性肾脏病（CKD）2型糖尿病
异戊烯基杂合酰基间苯三酚（PPAP）类 天然产物研究取得进展
从特色天然产物类群和重要药用植物类群中发掘结构新颖、活性显着的化合物是植物化学研究的重要内容与使命。多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚类天然产物（简称PPAP）是一类源自聚酮和异戊烯基复合途径、且特异性分布于广义藤黄科(Guttiferae)植物中的特色天然产物类群。其研究始于1975年，前苏联科学家从西方著名抗抑郁药用植物贯叶金丝桃(Hypericum perforatum)中鉴定了首个具有双环[3
香茶菜属植物内生真菌新颖活性次生代谢产物研究中取得进展
植物内生真菌（Endophytic fungi）是指在其生活史的一定阶段或全部阶段生活于健康植物的各种组织和器官内部而不引起被感染宿主植物出现明显病变的真菌。内生菌在与宿主长期的协同进化过程中建立了丰富的以次生代谢产物为载体的化学沟通机制，这种沟通机制的存在从而导致了内生真菌本身物种的多样性，进而导致其次生代谢产物结构与生物功能的多样性。因此，近年来，内生真菌作为结构新颖活性分子的重要来源备受研究