Science:从结构上揭示多种抑制剂阻断人蛋白酶体机制
在一项新的研究中,研究人员前所未有地详细解析出人蛋白酶体的三维结构,破解了抑制剂阻断蛋白酶体的精确机制。这些研究结果为人们开发出更加高效的蛋白酶体抑制剂用于治疗癌症铺平道路。
廖祥儒——江南大学——生物质降解酶及生物质降解的系统生物学,辅酶再生系统的构建与应用,中草药中一些酶的酶抑制剂及其作用机理,酶保护剂
生物质降解酶及生物质降解的系统生物学,辅酶再生系统的构建与应用,中草药中一些酶的酶抑制剂及其作用机理,酶保护剂
首个高选择性、低极性磷酸酶抑制剂
这周诺华同时在《自然》和《药物化学杂志》发表了他们SHP2抑制剂工作。SHP2是个非常重要的磷酸酶,在很多生物过程中起关键作用,其中包括肿瘤生长和PD-1信号通路。
ASCO2016:礼来公布CDK4/CDK6抑制剂Abemaciclib转移性乳腺癌II期临床试验积极结果
2016年美国临床肿瘤协会年会(ASCO)召开,制药巨头礼来在会议上公布了CDK4/CDK6抑制剂abemaciclib在HR+/HER2-转移性乳腺癌中的II期临床积极试验结果。
Cancer Cell:科学家发现能抑制多种肿瘤的酶抑制剂
研究人员最近研发了一种酶抑制剂,显示对多种肿瘤有效,尤其是白血病,乳腺癌和大肠癌。他们的研究重心是c-Myc肿瘤蛋白,它在将近一半的人类肿瘤中表达增强,以及SIRT2--对多种癌症细胞的活力起关键作用的酶。研究人员用一种称为TM的化合物,能在乳腺癌小鼠模型中抑制SIRT2活性,降低c-Myc蛋白水平,抑制肿瘤生长。
Geron端粒酶抑制剂类抗癌新药临床二期现曙光
药物开发公司Geron最近公布了其抗肿瘤新药imetelstat的临床二期研究的积极研究数据。而凭借此研究数据,曾经深陷麻烦的Geron或将迎来转机。
PNAS:“救命药”竟成“夺命药”——PI3K抑制剂促进癌转移
PI3K是一种蛋白激酶,目前许多研究发现在多种类型的人类癌症中都存在PI3K异常,这引起许多科学家的兴趣,并以PI3K为治疗靶点开发了许多种PI3K抑制剂药物,并且这些药物的开发正处于不同的临床验证阶段。但以目前的结果来看,PI3K抑制剂药物在临床应用方面效果并不理想,对于提高癌症病人生存率并无显著效果。
PNAS:片段筛选发现HIV逆转录酶抑制剂
近日,来自澳大利亚的科学家在国际学术期刊PNAS发表了一项最新研究进展,他们通过研究发现了三种针对HIV-1逆转录酶的片段化抑制剂,能够有效抑制HIV-1逆转录酶活性,为HIV-1预防和治疗药物开发提供了重要信息。