天然小分子抗癌持续研发!盘点抗肿瘤天然产物分子
从20世纪40年代开始,人类开始使用小分子药物治疗肿瘤,烷化剂、氟尿嘧啶、甲氨蝶呤、环磷酰胺等一系列药物相继面市,但由于这些分子大多具有较大的副作用,研究人员从20世纪50年代开始,包括美国在内的诸多国家和地区的药物研发人员开始着眼于天然小分子抗癌。例如,美国国家癌症研究所(NCI)在1960委托美国农业部(USDA) 的植物学家每年向国家癌症化疗服务中心(
研究破解过氧化氢酶参与天然产物生物合成机制
麦角生物碱类化合物最早于上世纪从真菌中分离得到,并广泛产生于多种曲霉和青霉,被誉为最重要的临床药用分子和天然毒素(图1A),在欧美市场上被广泛用来治疗癌症、偏头疼、产后大出血和帕金森症,FDA批准的上市药物有12种。研究表明,麦角生物碱结构中的Ergoline四元环是该类化合物的药效团,它与神经递质的结构比较类似,可以特异性结合人脑中的各种神经递质受体。自20世纪50年代以来,药效团Ergolin
天然产物肿瘤免疫化学生物学研究取得进展
自然杀伤(Natural killer,NK)细胞是监控肿瘤早期发生发展的重要免疫细胞类群,细胞表面的活化性受体NKG2D (Natural-killer Group 2 member D)与肿瘤细胞表面的NKG2D配体的相互作用在NK细胞实行肿瘤免疫监视的过程中发挥着重要的功能。NKG2D配体表达的下调或缺失将导致肿瘤细胞免疫原性的减弱,从而逃逸NK细胞的识别和杀伤作用,因此激活肿瘤细胞膜表面N
上海科技大学免疫化学研究所研制出 富含天然产物的新一代DNA编码化合物库
近日,上海科技大学免疫化学研究所Richard Lerner教授和杨光教授研究团队合作,研制出富含天然产物的新一代DNA编码化合物库(DNA-Encoded Library, DEL),以《Functionality-Independent DNA Encoding of Complex Natural Products》为题发表在国际顶级化学期刊Angewandte Chemie I
JACS:研究人员从天然产物中开发更有效的抗癌药物
2019年6月11日讯 /生物谷BIOON /——阿肯色大学一名化学研究员的一项新研究揭示了Ipomoeassin F的关键分子机制。Ipomoeassin F是一种剧毒的天然产物,可以抑制许多肿瘤细胞系的生长。这一发现可能导致设计出更有效的抗癌药物。Ipomoeassin F是树脂糖苷家族的成员之一,这是一种常见的牵牛花特有的次生代谢产物。Ipomoeassin F能显着抑制多种肿瘤细胞系的生长
异戊烯基杂合酰基间苯三酚(PPAP)类 天然产物研究取得进展
从特色天然产物类群和重要药用植物类群中发掘结构新颖、活性显着的化合物是植物化学研究的重要内容与使命。多环多异戊烯基取代酰基间苯三酚类天然产物(简称PPAP)是一类源自聚酮和异戊烯基复合途径、且特异性分布于广义藤黄科(Guttiferae)植物中的特色天然产物类群。其研究始于1975年,前苏联科学家从西方著名抗抑郁药用植物贯叶金丝桃(Hypericum perforatum)中鉴定了首个具有双环[3
基金委与泰国天然产物与药物发现合作项目指南
2019年度国家自然科学基金委员会与泰国研究基金会“天然产物与药物发现”合作研究项目指南一、项目说明国家自然科学基金委员会(NSFC)与泰国研究基金会(TRF)于2008年5月签订了合作谅解备忘录。在联合资助多个合作交流项目和多次成功举办研讨会的基础上,双方自2015年起联合资助合作研究项目,推动两国科学进步。二、2019年项目征集说明(一)资助领域及说明经协商,本次征集的合作领域是“
研究人员建立放线菌天然产物合成基因簇多位点染色体插入新技术
国际学术期刊Metabolic Engineering 在线发表了中国科学院分子植物科学卓越创新中心/植物生理生态研究所姜卫红研究组题为aMSGE: advanced multiplex site-specific genome engineering with orthogonal modular recombinases in actinomycetes 的论文。该研究创建了一种高
蛋白酰化修饰调控天然产物生物合成研究取得进展
近期,中国科学院上海药物研究所谭敏佳课题组与华东理工大学叶邦策课题组合作研究,揭示了蛋白赖氨酸酰化修饰在天然产物的生物合成代谢通路中的调控新机制,研究工作发表在8月Cell Chemical Biology(25(8): 984-995. doi: 10.1016/j.chembiol.2018.05.005)和5月ACS Chemical Biology(13(5):12
多环天然产物全合成研究取得进展
甾体类天然产物在生物体内常常充当信号分子,因此具有重要的生理活性。该家族中的一小部分成员具有破缺的骨架结构,被称为开环甾体 (secosteroids),其化学合成和生物活性研究尚未引起充分关注。2015年,筑波大学的Kigoshi研究组报道了从海兔Aplysia kurodai中分离的开环甾醇aplysiasecosterol A (Angew. Chem. Int. Ed. 2015, 54,