:发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所,德州大学西南医学中心,天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体(DeathReceptor5,DR5)的第一个小分子激动剂Bioymifi,并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨,相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
Cell Metabolism:激活人类棕色脂肪组织,β3-肾上腺素受体激活剂建奇功!
2015年1月19日讯 /生物谷BIOON/ --本文亮点:β3-AR激活剂 mirabegron能快速激活人源棕色脂肪组织的葡萄糖摄取β3-AR激活剂 mirabegron能快速激活人源白色脂肪组织脂类水解Mirabegron能激活多个身体部位的棕色/米色
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制,并具有降低体重的益处。
ADA 2015:礼来GLP-1受体激动剂Trulicity治疗2型糖尿病疗效优于诺和诺德Victoza(利拉鲁肽)
Trulicity是每周一次的GLP-1受体激动剂,Victoza是年销20亿美元的每日一次GLP-1受体激动剂。
ADA 2015:礼来GLP-1受体激动剂Trulicity 2型糖尿病头对头研究降血糖优于来得时(Lantus)
Trulicity是一种GLP-1受体激动剂,具有每周注射一次的优势,将成为糖尿病市场的重磅炸弹。
Cancer:β受体阻滞剂能否降低大肠癌风险仍需考证
一项新的研究发现,与当前血压药物能防止大肠癌相反,服用β-受体阻滞剂治疗高血压并不减少一个人发展罹患大肠癌的风险。相关研究论文发表在Cancer杂志上,该研究还表明即使长期使用β受体阻滞剂的亚型并无明显减少大肠癌的危险。 近年来,研究者们认为β受体阻滞剂的服用可能与癌症的风险降低有关。这个理论源于动物实验研究和实验室研究中发现应激激素去甲肾上腺素能促进癌细胞的生长和扩散。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病,是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩,增加血管阻力;增加醛固酮的分泌,增强水、钠重吸收,使血容量上升等,在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率,对细胞内、组织中的受体无影响等特点,是一类新型的抗高血压药物。
Sci Signal:研究发现β-受体阻滞剂治疗心脏衰竭的新机制
2013年11月8日讯 /生物谷BIOON/--众所周知,一些最常用于治疗心脏衰竭的处方药物:β-受体阻滞剂和硝酸盐,通过帮助放松血管,降低心脏的工作量来发挥治疗作用。这两种药物被认为通过不同的分子途径产生这些效应,但根据坦普尔大学医学院的科学家完成的一项新研究揭示,这两种类型药物发挥治疗功效的新机制:通过抵消酶GRK2的影响,治疗心脏衰竭。
JAMA Int Med:阿片受体激动剂的维持疗法或可降低注射吸毒者感染丙肝的发生率
一项发表在国际杂志JAMA Internal Medicine上的研究报告中,来自波士顿大学医学院的研究人员通过研究表示,维持利用美沙酮或丁丙诺啡进行的阿片受体激动剂的治疗方法或许会降低年轻注射吸毒个体患丙肝的风险,其或许也是减少吸毒个体注射吸毒及传播丙肝的有效疗法。
PNAS:天然免疫受体阻断剂研发进展
TLR是一类I型的跨膜蛋白,可以特异性识别微生物特异性的抗原物质(PAMPs)。TLR-2与TLR-6或TLR-1聚合形成异源二聚体可以分别识别二酰脂多肽或三酰脂多肽。当配体物质与聚合后的TLR1/2以及TLR2/6结合后,会招募下游的