Hepatology：科学家发现pi3Kδ在肝细胞癌中发挥重要作用 或可成为新治疗靶点
2018年11月12日 讯 /生物谷BIOON/ --I类pi3K信号途径是人类癌症发育和进展中一个重要的信号途径。在pi3K的四个亚型中，pi3Kα和pi3Kβ是普遍表达的，而pi3Kγ和pi3Kδ主要发现于白细胞中。在实体瘤中靶向pi3K的治疗策略主要是针对pi3Kα和pi3Kβ介导的癌细胞内pi3K活性。pi3Kδ在实体瘤中的作用还不清楚。最近来自韩国的学者们利用RNA测序、芯片和液相色谱-
诺华新型pi3K抑制剂BYL719治疗piK3CA突变乳腺癌III期临床显著延长无进展生存期
2018年10月22日讯 /生物谷BIOON/ --瑞士制药巨头诺华（Novartis）近日在德国慕尼黑举行的2018年欧洲肿瘤医学协会会议（ESMO2018）上公布了乳腺癌全球性III期临床研究SOLAR-1的积极结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，在接受芳香酶抑制剂（联用或不联用一种CDK4/6抑制剂）治疗期间或治疗后病情进展的piK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子
pi3K抑制剂—癌症治疗新选择
在人类肿瘤细胞中，pi3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要，涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖，而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中，这条通路被异常激活，包括piK3CA、piK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、MTOR等多种抑癌基因组发生改变。临床研究表明，靶向pi3K–AKT–
研究人员研发出新型pi3Kd激酶抑制剂
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的pi3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-pi3KD-317。pi3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急
首款α特异性pi3K抑制剂：诺华公布其乳腺癌三期达终点
8月23日，诺华制药宣布其全球临床3期试验SOLAR-1获得了积极的结果，该项研究中pi3Kα抑制剂BYL719 (alpelisib)用于piK3CA突变型HR+/HER2-乳腺癌治疗的试验达到了主要终点，延长了患者的无进展生存期。详细研究结果将提交给即将召开的医学大会。SOLAR-1是一项全球性的Ⅲ期随机双盲安慰剂对照试验，研究了alpelisib联合氟维司群治疗piK3CA突变绝经后女性和男
美国FDA第2次授予pi3K-δ/γ激酶双效抑制剂tenagisib孤儿药地位
2018年04月10日/生物谷BIOON/--Rhizen制药公近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已经授予靶向药物tenagisib（RP6530）治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的孤儿药地位。之前，FDA也授予了该药治疗外周T细胞淋巴瘤（PTCL）的孤儿药地位和快速通道地位。孤儿药是指开发用于治疗罕见病的药物。在美国，罕见病是指患病人群少于20万的疾病类型。开发罕见病治疗药物的制药公司将获
2017年诺奖预测：pi3K信号通路与癌症的渊源
10月诺贝尔奖月马上到来，随着颁奖时间越来越近，很多科学家们都开始预测2017年的诺奖获得者；从2002年开始，汤森路透社每年都会进行诺贝尔奖的预测，近期汤森路透公布了2017年的预测名单，其中共有四位科学家入选生理学或医学领域，包括来自美国匹兹堡大学医学院的特聘教授张远（发现了人类疱疹病毒）、威尔康乃尔医学院癌症生物医学教授Lewis C. Cantley（发现了磷酸肌醇-3-激酶（pi3K）信
pi3K抑制剂的安全性问题
2017年9月15日，FDA基于一项II期临床试验加速批准了拜耳的pi3Kα和δ亚型抑制剂Aliqopa(copanlisib)上市，用于治疗罹患复发性滤泡性淋巴瘤。然而2014年7月全球首个上市的pi3Kδ抑制剂Zydelig (idelalisib)，上市时就携带有4项黑框警告，提示存在包括致命性肝脏问题在内的风险。2016年3月在临床研究中出现感染相关死亡等严重不良事件，而先后遭
治疗淋巴瘤 pi3K双重抑制剂3期临床积极
Verastem公司今日公布了一项名为DUO的3期临床试验的重要积极结果。其pi3Kδ和pi3Kγ的双重抑制剂duvelisib在治疗复发性或难治性慢性淋巴性白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者中显示出有效性和安全性。CLL和SLL是影响相同淋巴细胞的癌症。它们本质上是相同的疾病，唯一不同的是癌症发生的位置。当大多数癌细胞都位于血液和骨髓时，这种疾病被称为CLL
科学家发现pi4KIIα特异底物竞争小分子抑制剂
8月21日，《癌症研究》（Cancer Research）杂志在线发表了中国科学院生物物理研究所陈畅课题组与上海药物研究所罗成、蒋华良课题组合作的研究论文pi-273， a substrate-competitive， specific small molecule of pi4KIIα， inhibits the growth of breast cancer cells。该研究发现