ADA 2015:礼来GLP-1受体激动剂Trulicity 2型糖尿病头对头研究降血糖优于来得时(Lantus)
Trulicity是一种GLP-1受体激动剂,具有每周注射一次的优势,将成为糖尿病市场的重磅炸弹。
ADA 2015:礼来GLP-1受体激动剂Trulicity治疗2型糖尿病疗效优于诺和诺德Victoza(利拉鲁肽)
Trulicity是每周一次的GLP-1受体激动剂,Victoza是年销20亿美元的每日一次GLP-1受体激动剂。
干扰素基因刺激蛋白(STING)激动剂有望成为小分子肿瘤免疫疗法的“黑马”
最近Aduro生物技术公司的环二核苷酸(CDN)类干扰素基因刺激蛋白激动剂(比如ADU-S100)的一些临床前实验结果刊登在Cell Reports和Science and Translational Medicine等学术刊物上。
Staple多肽药物的里程碑:Aileron的P53激动剂ALRN-6924进入一期临床
今天美国生物制药公司Aileron宣布其P53激动剂ALRN-6924进入一期临床。这不是第一个多肽药物,也不是第一个P53激动剂,但是第一个所谓staple多肽药物进入人体实验。Aileron已经获得近1亿美元的风投资助,staple多肽药
JAMA Int Med:阿片受体激动剂的维持疗法或可降低注射吸毒者感染丙肝的发生率
一项发表在国际杂志JAMA Internal Medicine上的研究报告中,来自波士顿大学医学院的研究人员通过研究表示,维持利用美沙酮或丁丙诺啡进行的阿片受体激动剂的治疗方法或许会降低年轻注射吸毒个体患丙肝的风险,其或许也是减少吸毒个体注射吸毒及传播丙肝的有效疗法。
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制,并具有降低体重的益处。
:发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所,德州大学西南医学中心,天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体(DeathReceptor5,DR5)的第一个小分子激动剂Bioymifi,并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨,相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
:世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α(ERRα)属于孤核受体超家族,主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中,对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力,成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功,并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
Lancet:新型FFAR1激动剂或可治疗2型糖尿病
近日,密歇根大学安娜堡分校的研究人员发现,口服高效选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1)激动剂TAK-875可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制,并且不增加低血糖事件的发生率。相关论文发表在2月27日的《柳叶刀》(Lancet)杂志上。