JCIM：人类激酶计算机模型有望帮助开发新型癌症疗法
2019年4月8日 讯 /生物谷BIOON/ --近日，一项刊登在国际杂志Journal of Chemical Information and Modeling上的研究报告中，来自加州理工州立大学的科学家们通过研究开发了一种人类MEK1蛋白计算机模型，MEK1是科学家们有望开发多种人类癌症疗法的潜在药物靶点。图片来源：theconversation.com当参与细胞增殖的分子信号错误时，癌细胞就
勃林格殷格翰口服多激酶抑制剂nintedanib在美国和欧盟提交新适应症申请
2019年03月19日/生物谷BIOON/--德国制药巨头勃林格殷格翰（Boehringer Ingelheim）近日宣布，已向美国食品和药物管理局（FDA）和欧洲药品管理局（EMA）提交Ofev（nintedanib，尼达尼布）治疗系统性硬化症相关间质性肺病（SSc-ILD）的监管申请文件。截至目前，Ofev已获全球70多个国家批准，用于治疗特发性肺纤维化（IPF）患者，该药已被证明能够通过降低
研究发现“老药”卡博替尼对c-KIT激酶突变驱动的胃肠间质瘤具有抑制作用
近期，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组在老药新用方面取得又一进展，发现已上市的靶向药物卡博替尼对于含有c-KIT激酶原发性突变或继发性耐药突变的胃肠间质瘤具有显着的抑制作用，目前该成果在线发表于国际期刊Cancer Letters（2019， Jan 23， doi： 10.1016/j.canlet.2019.01.024）。胃肠间质瘤（GISTs）是消化
泛FGFR激酶抑制剂derazantinib治疗肝内胆管癌（iCCA）II期临床疾病控制率83%
2019年01月27日讯 /生物谷BIOON/ --Basilea Pharmaceutical是一家商业化阶段的生物制药公司，专注于开发用于肿瘤学和抗感染领域的产品。近日，该公司公布靶向抗癌药derazantinib治疗FGFR2基因融合表达的肝内胆管癌（iCCA）II期研究的中期分析数据。结果显示，derazantinib在FGFR2基因融合表达的iCCA患者中具有很好的疗效，也证实了在以前的
科研人员研发出针对急性髓性白血病FLT3-ITD突变选择性的第三代新型FLT3激酶抑制剂
近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘青松课题组和刘静课题组针对急性髓性白血病研发出FLT3-ITD突变选择性的新型FLT3激酶抑制剂CHMFL-FLT3-335。目前该研究成果在线发表于药物化学国际期刊Journal of Medicinal Chemistry（2018 Dec 19， DOI： 10.1021/acs.jmedchem.8b01594）。急性髓性白血病（AM
Cancer Dis：靶向抑制Aurora B激酶或可对pRB缺失的肺癌有更好疗效
2018年11月12日 讯 /生物谷BIOON/ --小细胞肺癌占肺癌总数的15%，是一种恶性且具致死性的肺癌，目前治疗手段非常有限，而且患者的5年生存率低于5%。之前研究发现小细胞肺癌的发生常与RB1和TP53这两个抑癌基因的失活有关。相较于其他类型的肺癌，小细胞肺癌有更好的化疗及放疗疗效。但因为小细胞肺癌确诊时肿瘤很可能已经广泛扩散，小细胞肺癌往往很难治愈。RB1基因的产物pRB的经典功能是抑
Cancer Res：联合靶向激酶和磷酸酶或可有效治疗胰腺癌
2018年11月6日 讯 /生物谷BIOON/ --在癌症中，蛋白激酶通常被激活而蛋白磷酸酶通常会被抑制，这就会导致促进细胞增殖、存活和治疗抵抗的信号途径发生异常激活。虽然一直以来通过抑制蛋白激酶活性治疗胰腺导管腺癌难以取得突破性进展，通过治疗手段激活蛋白磷酸酶逐渐成为使信号级联途径恢复平衡的一种新策略。最近来自美国的研究人员提出蛋白磷酸酶的激活同时结合蛋白激酶的抑制能够耗竭癌基因的存活信号来实现
我国晚期乳腺癌治疗迎来突破性创新药——国内首个CDK4/6激酶抑制剂爱博新（哌柏西利）开出本市首日处方
我国首个获批上市的细胞周期蛋白依赖性激酶CDK4/6抑制剂爱博新 IBRANCE（哌柏西利, palbociclib）于9月26日在沪开出本市首日处方。复旦大学附属肿瘤医院、上海交通大学附属瑞金医院、复旦大学附属中山医院、海军军医大学附属长海医院、上海市第一人民医院等五家医院为乳腺癌晚期患者开出CDK4/6抑制剂处方，正式开启晚期乳腺癌治疗“CDK4/6激酶抑制剂与内分泌治疗”联合用药时代。这也标
Loxo选择性RET激酶抑制剂获突破性药物资格
Loxo Oncology是一家专注于开发高度选择性小分子靶向药物用于治疗由基因组学定义的癌症/肿瘤的临床阶段生物制药公司。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予选择性RET抑制剂LOXO-292治疗两种类型癌症的突破性药物资格（BTD）*，具体为：1）接受含铂化疗以及一种PD-1或PD-L1肿瘤免疫疗法治疗后病情进展、需要系统治疗（全身治疗）的转移性转染期
研究人员研发出新型PI3Kd激酶抑制剂
白血病是一类造血干细胞恶性克隆性疾病。克隆性白血病细胞因为增殖失控、分化障碍、凋亡受阻等机制在骨髓和其他造血组织中大量增殖累积，并浸润其他非造血组织和器官，同时抑制正常造血功能。近日，中国科学院合肥物质科学研究院强磁场中心研究院刘静课题组、刘青松课题组合作发现一种新型高活性的、选择性的PI3Kd激酶小分子抑制剂CHMFL-PI3KD-317。PI3Kd与慢性淋巴细胞白血病(CLL)，急