Front Physiol：中科院药物所开发AMPK激动剂小分子或可激活棕色化治疗肥胖
2018年3月12日 讯 /生物谷BIOON/ --当白色脂肪组织中积累的能量发生过剩就会引起肥胖，而棕色脂肪组织可以通过产热过程对能量进行解偶联从而发挥抵抗肥胖发生的作用。在一些外界刺激（比如冷冻）的作用下，白色脂肪细胞也可以转变成具有产热功能的棕色样细胞（米色脂肪细胞）。AMPK是一个重要的能量感受器在多种组织中发挥调节能量代谢的作用，但是该分子如何参与脂肪组织功能特别是白色脂肪组织棕色化过程
Nature：揭示出GLP-1受体结合一种肽激动剂时的三维晶体结构，有助开发2型糖尿病疗法
2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，Heptares 治疗公司（Heptares Therapeutics，以下称Heptares公司）发布了全长GLP-1（Glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素样肽-1）受体结合到一种肽激动剂时的高分辨率X射线晶体结构。相关研究结果于2017年5月31日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Crystal st
强生 Invokana 降血糖疗效媲美注射型 GLP- 1 受体激动剂
美国医药巨头强生（JNJ）近日在美国德克萨斯州奥斯汀举行的 2017 年第 26 届美国临床内分泌医师协会（AACE）年度科学及临床大会上公布的现实世界证据显示，启用口服降糖药 Invokana（canagliflozin，卡格列净，300mg 片剂）治疗的 2 型糖尿病患者，与启用注射制剂 GLP- 1 受体激动剂（GLP-1 RAs）治疗的 2 型糖尿病患者相比，达到公认的 HEDIS 标准血
FDA 授予 IL-15 超级激动剂复合物治疗膀胱癌快速通道地位
Altor BioScience 是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发基于细胞因子的免疫疗法，用于癌症和传染性疾病的治疗。近日，该公司宣布，美国食品和药物管理局（FDA）授予其在研的实验性白介素 -15（IL-15）超级激动剂复合物 ALT-803 快速通道地位（Fast Track Designation），联卡介苗（Bacillus Calmette-Guérin，简称 BCG）用于非肌层
CB2激动剂resunab硬皮病显示疗效：另类Me-better？
【新闻事件】：今天生物技术公司Corbus宣布其二型大麻受体（CB2）激动剂resunab在一个弥漫性系统硬皮病二期临床显示疗效。用一个叫做CRISS指标衡量，患者使用12周resunab比使用4周安慰剂加8周resunab多改善33%，而20
CB2激动剂resunab硬皮病显示疗效：另类Me-better？
今天生物技术公司Corbus宣布其二型大麻受体（CB2）激动剂resunab在一个弥漫性系统硬皮病二期临床显示疗效。用一个叫做CRISS指标衡量，患者使用12周resunab比使用4周安慰剂加8周resunab多改善33%，而20%改善被认为是
：世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α（ERRα）属于孤核受体超家族，主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中，对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功，并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
：发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（DeathReceptor5,DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
：死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（Death Receptor 5, DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。