挑战最难靶点PI3K 乳腺癌新药使生存期提高3倍
在乳腺癌的综合治疗中，激素受体阳性乳腺癌约占所有类型乳腺癌的75%，内分泌治疗是其有效治疗方式之一。PI3K-Akt-mTOR信号通路在细胞的生长、分化、凋亡等方面都发挥着重要作用，其通路的主要三个节点PI3K、AKT和mTOR已成为肿瘤治疗的关键靶点，靶向这些节点的不同类型的抑制剂正在研究开发中， Alpelisib（BYL719）便是其中一种PIK3CA选择性抑制剂。在今年的欧洲肿
Hepatology：科学家发现PI3Kδ在肝细胞癌中发挥重要作用 或可成为新治疗靶点
2018年11月12日 讯 /生物谷BIOON/ --I类PI3K信号途径是人类癌症发育和进展中一个重要的信号途径。在PI3K的四个亚型中，PI3Kα和PI3Kβ是普遍表达的，而PI3Kγ和PI3Kδ主要发现于白细胞中。在实体瘤中靶向PI3K的治疗策略主要是针对PI3Kα和PI3Kβ介导的癌细胞内PI3K活性。PI3Kδ在实体瘤中的作用还不清楚。最近来自韩国的学者们利用RNA测序、芯片和液相色谱-
诺华新型PI3K抑制剂BYL719治疗PIK3CA突变乳腺癌III期临床显著延长无进展生存期
2018年10月22日讯 /生物谷BIOON/ --瑞士制药巨头诺华（Novartis）近日在德国慕尼黑举行的2018年欧洲肿瘤医学协会会议（ESMO2018）上公布了乳腺癌全球性III期临床研究SOLAR-1的积极结果。该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照研究，在接受芳香酶抑制剂（联用或不联用一种CDK4/6抑制剂）治疗期间或治疗后病情进展的PIK3CA突变、激素受体阳性（HR+）、人表皮生长因子
PI3K抑制剂—癌症治疗新选择
在人类肿瘤细胞中，PI3K–AKT–mTOR信号通路是最常见的失调通路。但这条通路又是如此重要，涉及到正常细胞的代谢、生长与繁殖，而肿瘤细胞也靠着这条通路维持着生长、转移与扩散。在肿瘤细胞中，这条通路被异常激活，包括PIK3CA、PIK3R1、PTEN、AKT、TSC1、TSC2、LKB1 、MTOR等多种抑癌基因组发生改变。临床研究表明，靶向PI3K–AKT–
首款α特异性PI3K抑制剂：诺华公布其乳腺癌三期达终点
8月23日，诺华制药宣布其全球临床3期试验SOLAR-1获得了积极的结果，该项研究中PI3Kα抑制剂BYL719 (alpelisib)用于PIK3CA突变型HR+/HER2-乳腺癌治疗的试验达到了主要终点，延长了患者的无进展生存期。详细研究结果将提交给即将召开的医学大会。SOLAR-1是一项全球性的Ⅲ期随机双盲安慰剂对照试验，研究了alpelisib联合氟维司群治疗PIK3CA突变绝经后女性和男
鉴定出一种激活NLRP3炎性体的信号通路，有望治疗多种慢性炎症性疾病
2018年8月2日/生物谷BIOON/---炎症是身体自然愈合过程的一部分。但是当它变成慢性时，它会导致癌症、阿尔茨海默病和其他疾病。在对细胞应激、组织损伤或传染性病原体产生的不同信号作出反应时，炎性体（inflammasome）---基于蛋白的分子机器---触发炎症产生。在一项新的研究中，来自美国加州大学圣地亚哥分校的研究人员鉴定出一种激活参与多种严重的慢性炎症性疾病的NLRP3炎性体的信号通路
美国FDA第2次授予PI3K-δ/γ激酶双效抑制剂tenagisib孤儿药地位
2018年04月10日/生物谷BIOON/--Rhizen制药公近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已经授予靶向药物tenagisib（RP6530）治疗皮肤T细胞淋巴瘤（CTCL）的孤儿药地位。之前，FDA也授予了该药治疗外周T细胞淋巴瘤（PTCL）的孤儿药地位和快速通道地位。孤儿药是指开发用于治疗罕见病的药物。在美国，罕见病是指患病人群少于20万的疾病类型。开发罕见病治疗药物的制药公司将获
2017年诺奖预测：PI3K信号通路与癌症的渊源
10月诺贝尔奖月马上到来，随着颁奖时间越来越近，很多科学家们都开始预测2017年的诺奖获得者；从2002年开始，汤森路透社每年都会进行诺贝尔奖的预测，近期汤森路透公布了2017年的预测名单，其中共有四位科学家入选生理学或医学领域，包括来自美国匹兹堡大学医学院的特聘教授张远（发现了人类疱疹病毒）、威尔康乃尔医学院癌症生物医学教授Lewis C. Cantley（发现了磷酸肌醇-3-激酶（PI3K）信
PI3K抑制剂的安全性问题
2017年9月15日，FDA基于一项II期临床试验加速批准了拜耳的PI3Kα和δ亚型抑制剂Aliqopa(copanlisib)上市，用于治疗罹患复发性滤泡性淋巴瘤。然而2014年7月全球首个上市的PI3Kδ抑制剂Zydelig (idelalisib)，上市时就携带有4项黑框警告，提示存在包括致命性肝脏问题在内的风险。2016年3月在临床研究中出现感染相关死亡等严重不良事件，而先后遭
治疗淋巴瘤 PI3K双重抑制剂3期临床积极
Verastem公司今日公布了一项名为DUO的3期临床试验的重要积极结果。其PI3Kδ和PI3Kγ的双重抑制剂duvelisib在治疗复发性或难治性慢性淋巴性白血病(CLL)或小淋巴细胞淋巴瘤(SLL)患者中显示出有效性和安全性。CLL和SLL是影响相同淋巴细胞的癌症。它们本质上是相同的疾病，唯一不同的是癌症发生的位置。当大多数癌细胞都位于血液和骨髓时，这种疾病被称为CLL