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Cancer Res:PLCB1-PI3K-AKT信号轴激活EMT,促进胆管癌进展

磷脂酶Cβ1 (PLCB1)是磷脂酶家族的一员,参与磷脂水解,在人类癌症中经常上调。然而,PLCB1在胆管癌(CCA)中的作用尚不清楚。

2021-10-19

PNAS: 急性CSK抑制通过抑制PI3激酶途径阻碍B细胞活化

T细胞抗原受体(TCR)和B细胞抗原受体(BCR)信号是由Src家族激酶(SFKs)启动和严格调控的。

2021-10-28

Journal for Immunotherapy of Cancer:揭示PI3K抑制剂调控肿瘤免疫机制

PI3Kα可在多种实体瘤中发生高频率基因扩增或激活性突变,是重要的肿瘤治疗靶标。CYH33是中国科学院上海药物研究所等研发的全新结构PI3Kα高选择性高活性抑制剂,目前已完成Ia期临床试验。近期,上海药物所肿瘤研究中心及其合作者在对CYH33进行系列研究基础上,与中科院上海营养与健康研究所合作发现CYH33通过调控肿瘤免疫微环境发挥抗肿瘤作用,并进一步阐释P

2021-08-20

Nature子刊:PI3K抑制剂即将迎来大爆发

  磷脂酰肌醇3-激酶(PI3K)在癌症和免疫失调中广泛过度激活,促使人们致力于开发治疗性PI3K抑制剂。尽管存在药物耐受性差和耐药等问题,但一些PI3K抑制剂已获批上市,数十种亚型选择性及个别泛PI3K抑制剂正处于临床研发阶段,预计未来一段时间,将会有更多PI3K抑制剂上市。我们预测PI3K抑制剂领域即将迎来大爆发,有望产生重磅炸弹级别

2021-06-23

拜耳PI3K抑制剂Aliqopa+利妥昔单抗方案在美欧提交申请:显著延长无进展生存期!

在中国,Aliqopa治疗滤泡性淋巴瘤(FL)正在接受国家药监局的优先审查。

2021-06-22

美国FDA受理新一代PI3Kδ抑制剂/新型CD20单抗组合(umbralisib+Ukoniq)!

该方案将为CLL/SLL患者提供一种新的、无化疗治疗选择,显著延长无进展生存期。

2021-05-30

Cancer Res:MAP3K7-IKK炎症信号调节AR蛋白降解和前列腺癌进展

雄激素受体(AR)是前列腺癌(PCA)的主要生存因素。炎症与许多癌症类型有关,包括前列腺癌。MAP3K7(又称TAK1)及其下游的IκB激酶β(IKKβ)被促炎细胞因子如肿瘤坏死因子α激活,刺激NFκB生存通路。矛盾的是,MAP3K7在人类前列腺癌中经常被缺失。本研究揭示了炎症激活的MAP3K7-IKKβ轴在降解AR蛋白方面先前未知的肿瘤抑制功能。此外,作者

2021-07-07

PI3Kδ抑制剂zandelisib治疗B细胞恶性肿瘤疗效强劲:总缓解率82-100%!

zandelisib是一种口服选择性磷脂酰肌醇-3-激酶δ(PI3Kδ)抑制剂,具有差异化特征。

2021-05-24

辉瑞与Celcuity达成合作 开发用于乳腺癌的PI3K/mTOR抑制剂

  据外媒报道,细胞分析公司Celcuity宣布与辉瑞公司达成全球许可协议,辉瑞将gedatolisib(一种1b期pan-PI3K / mTOR抑制剂)专有权授予给Celcuity。Gedatolisib正在临床开发中,用于治疗ER + / HER2-阴性的晚期或转移性乳腺癌患者。根据许可协议条款,辉瑞向Celcuity提供了全球许可,

2021-04-11

拜耳PI3K抑制剂Aliqopa+利妥昔单抗3期临床:显著延长无病生存期!

与安慰剂+利妥昔单抗相比,Aliqopa+利妥昔单抗显著延长无进展生存期(中位PFS:21.5个月 vs 13.8个月)、显著提高总缓解率(ORR:80.8% vs 47.7%)。

2021-04-11