强磁场科学中心研发出新型II型不可逆BMX激酶抑制剂
近日,中国科学院强磁场科学中心刘静研究员课题组和刘青松研究员课题组合作研发出新型的高活性、高选择性的II型不可逆BMX激酶小分子抑制剂CHMFL-BMX-078。该研究成果在线发表于美国化学会药物化学核心期刊Journal of
Nature:绕过Ras激酶“不可成药性”的抗癌新思路
Ras-MAPK信号通路的失控发生于多种肿瘤的早期演进过程中,并且也是很多肿瘤抗药性的内在原因。Ras-MAPK信号通路的持续性异常激活常由于K-Ras激酶的突变导致。然而,Ras激酶长期以来被认为是“不可成药”蛋白,即便在
勃林格血管激酶抑制剂Ofev(nintedanib)在欧美喜获治疗系统性硬化症(SSc)的孤儿药地位
nintedanib是一种口服三联血管激酶抑制剂,已获批治疗特发性肺纤维化(IPF)和非小细胞肺癌(NSCLC)的治疗。
Nat Immunol:WNK1激酶介导T细胞体内粘附与迁移平衡
T细胞能够持续地在淋巴器官、淋巴管以及血液系统之间的循环,它们通过高内皮静脉(HEV)从血液进入淋巴结中。最初的选择素(Selectin)能够介导T细胞与内皮细胞相接触,之后,CCL21能够与T细胞表面的CCR7导致其表面
Cell:新发现的一类天然免疫受体---己糖激酶
巨噬细胞与树突状细胞能够识别病原体特有的分子模式(Pathogen associated molecular pattern,PAMP)从而引发炎症反应。胞外的PAMP能够被细胞表面TLR以及C-type lectin等天然免疫受体所识别。此外,巨噬细胞还能够
Nature子刊:中国团队首次揭示ATM激酶精细三维结构
中国科学技术大学蔡刚课题组与南京农业大学王伟武课题组、中国科大刘海燕课题组合作,首次揭示了毛细血管扩张共济失调症突变蛋白——ATM激酶的精细三维结构,为理解ATM激酶活性严谨调控的分子机制以及研发新型肿瘤放
PNAS:蛋白激酶不突变也可促进前列腺癌转移
近日,来自美国的研究人员在国际学术期刊PNAS上发表了一项最新研究进展,他们在转移性前列腺癌细胞中发现了一些野生型蛋白激酶,可能在前列腺癌进展和转移过程中发挥了重要作用。这为前列腺癌干预治疗方法的开发提供了一些新的潜在靶点。
Blood:抑制细胞周期蛋白依赖性激酶CDK6,让白血病干细胞沉睡
尽管现在白血病的治疗得到了很大的进步,不过仍有许多患者会出现复发。白血病干细胞在白血病复发起到了关键的作用,而且许多研究提出只要消除白血病干细胞,白血病就可能得到完全的缓解。近日发表在Blood上一篇研究表示,已经找到能激活白血病干细胞的关键因子。
Cell:颠覆癌症教条—蛋白激酶C其实不是肿瘤推手
近日美国南加州大学在Cell杂志上发表的一篇研究颠覆了几十年的老教条。酶长久以来一直被科学家归类为促进癌症的。其实,肿瘤抑制和目前临床上大力发展抑制剂类药物而应该着眼于恢复酶的活动.