降低不良心血管事件风险，阿斯利康P2Y12抑制剂3期结果积极
日前，阿斯利康（AstraZeneca）公司公布了3期临床试验THEMIS的详细结果。试验结果显示，与单用阿司匹林相比，替格瑞洛（ticagrelor，商品名Brilinta）和阿司匹林联合用药可使心血管死亡、心脏病发作和中风的相对风险降低10%。此外，对于那些接受过冠状动脉干预（PCI）治疗（用于打开阻塞或缩小的冠状动脉）的患者来说，相比单独使用阿司匹林，替格瑞洛和阿司匹林的联合使用
Nature：解析出脂质翻转酶Drs2p–Cdc50p的三维结构和自我调节机制
2019年6月29日讯/生物谷BIOON/---P4-ATP酶（Type 4 P-type ATPase, P4-ATPase）是脂质翻转酶（lipid flippase），可促进磷脂从真核细胞膜的质膜外小叶主动转运到细胞质小叶。P4-ATP酶的分子结构及其识别和转运脂质的机制仍然未知。在一项新的研究中，来自丹麦奥胡斯大学、德国马克斯-普朗克生物物理研究所和法国细胞综合生物学研究所的研究人员解析出
细胞色素P450 2E1酶催化机理的理论研究取得进展
细胞色素P450酶是重要的生物催化剂，能够促进底物发生C-H键羟化、C=C双键环氧化、硫、氮、磷杂原子氧化等多种化学反应。细胞色素P450 2E1酶是人体内最重要的P450酶之一，与药物以及外源性和内源性化合物的新陈代谢密切相关。包含P450 2E1酶的微粒体氧化乙醇体系是人体内酒精代谢的重要途径，因此P450 2E1催化乙醇氧化过程受到广泛关注。然而，由于乙醇可通过其O-H键或α-C-H键断裂而
鉴定出人B细胞限制受体P2RY8的配体
2019年3月13日讯/生物谷BIOON/---生发中心（germinal center）是抗体多样化和亲和力成熟的重要位点，也是B细胞恶性肿瘤的常见起源。尽管生发中心由迁移性的细胞组成，但是它被严格限制在B细胞滤泡内。迄今为止，人们尚未完全理解促进这种限制的线索。P2RY8是一种Gα13偶联受体，它介导迁移性细胞抑制和调节淋巴组织中的B细胞生长。P2RY8在生发中心B细胞样弥漫性大B细胞淋巴瘤（
Second Genome公司首创口服P2X7受体抑制剂进入II期临床开发
2019年01月25日讯 /生物谷BIOON/ --Second Genome是一家临床阶段的生物制药公司，专注于开发通过微生物组科学鉴定的新型疗法。近日，该公司宣布实验性药物SGM-1019治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的II期临床研究（NCT03676231）已完成了首例患者给药。SGM-1019是一种首创、口服、小分子P2X7受体抑制剂，该受体在激活炎症小体（Inflammasome）中
靶向MDM2-p53降解 给MDM2-p53抑制剂开发带来新契机
转录因子p53在肿瘤细胞的调亡中起着关键作用，其失活是肿瘤发生的主要因素之一。MDM2是迄今为止发现的最强的凋亡抑制因子之一，是一种与恶性肿瘤密切相关的癌基因，其可以调节p53的多种功能，包括直接阻断p53的N端转录活化域，促进p53从细胞核转向细胞质，并作为E3连接酶使p53泛素化从而使p53降解。现有的研究证实，p53失活的一个重要机制是MDM2过表达。因此，利用小分子来"破环"MDM2-p5
Science子刊：利用p95HER2-T细胞双特异性抗体靶向杀灭乳腺癌细胞
2018年10月6日/生物谷BIOON/---就在不久以前，针对癌症的免疫疗法被定位为一种新兴的甚至是有前景的治疗方法，但是没有良好的治疗记录。然而，如今，针对不同肿瘤类型的新型免疫治疗试剂，不论是单独使用还是联合使用，正日益成为最具创新性的和强大的抗癌策略之一。确保这些新型治疗方法实现它们的真正潜力的主要挑战之一是成功地让免疫系统仅对肿瘤细胞发起攻击，同时不能攻击所有的健康组织。在一项新的研究中
嘌呤能受体P2RX7对适应性免疫系统是有益的
2018年7月11日/生物谷BIOON/---多年来，人们已形成一种观点：身体中的一种独特的被称作嘌呤能受体P2RX7的蛋白的功能是触发先天性免疫反应。这被认为是不好的，因而会被阻断。如今，在一项新的研究中，来自美国明尼苏达大学的研究人员发现了身体中长寿的CD8阳性记忆T细胞与这种蛋白之间的关联性，而这会影响身体中的免疫记忆。相关研究结果于2018年7月4日在线发表在Nature期刊上，论文标题为
填补国内空白：亚盛医药抗肿瘤1类新药MDM2-p53抑制剂APG-115获批进入中国临床
中国领先的原创药物研发企业亚盛医药今日(7月18日)宣布，由企业自主设计开发的、具有全球知识产权的、作用于新靶点MDM2-p53的抗肿瘤1类新药APG-115获得国家食品药品监督管理局（CFDA）批准进入中国临床。这是APG-115继2016年6月获得美国FDA临床批准之后取得的又一重大进展，尤其值得关注的是，它是国内首个进入临床的MDM2-p53抑制剂，将填补国内在该靶点药物开发领域内的空白。A
eLife：研究发现与慢性疼痛相关的受体P2X7
康奈尔大学的研究人员首次研究出了一种与慢性疼痛相关的受体P2X7。受体的形状也使他们有了第二个突破性发现：他们观察到测试的五种止痛药分子在其预期的地方没有与受体结合，这可以解释为什么这些止痛药在人类