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超7亿美元合作,礼来押注GPCR,开发糖尿病等代谢疾病药物

G蛋白偶联受体(GPCR)是一大类细胞膜受体,其多个成员与各种信号分子结合,并广泛参与人体的多种功能。据估计,目前所有已上市的药物中,有三分之一到一半的药物是通过与GPCR结合来发挥作用。

2022-12-21

GPCR别构调节机制研究方面取得进展

   近日,《美国化学会志》期刊在线发表了中国科学院生物物理研究所王江云课题组与上海科技大学刘志杰和华甜课题组的研究论文。该研究首次通过基因密码子扩展方法,在昆虫细胞表达系统中实现含氟非天然氨基酸(3-三氟甲基-L-苯丙氨酸,mtfF)的插入,并成功用于大麻素受体CB1别构调节机制的研究。氟原子由于具有对蛋白质环境变化高度敏感、

2021-11-08

Chemical Science:smFRET检测GPCR调控下游蛋白arrestin的构象分布研究中获进展

  G蛋白偶联受体(GPCR)是目前已知的人类基因组中最大的膜蛋白家族,约30%的临床处方药的直接靶点是GPCR,负责80%左右的跨膜信号转导,参与调控人体中多数病理与生理过程。GPCR主要通过G蛋白及arrestin将细胞外的刺激转变为细胞内信号。近年来,结构生物学研究方法的进步为研究GPCR及其下游蛋白arrestin和G蛋白的功能奠

2021-07-13

Nature:研究揭示GPCR胆汁酸受体配体识别和激活的独特机制

胆汁酸是一类由肝细胞产生,并由胆管分泌到肠道的两亲性代谢产物,在消化过程中对人体摄入的脂肪有重要的乳化作用。肝脏生成的两种初级胆酸可由肠道菌群进一步代谢为多种次级胆酸,对代谢和炎症相关的生理过程有重要调节作用。胆汁酸及其受体为核心构成的肝脏-胆汁酸-肠道菌群信号转导轴,是近期生物医学研究的热点之一。最近研究表明,许多天然胆汁酸及其衍生物对原发性胆汁性胆管炎(

2020-07-27

GPCR结构对药物开发的影响!

2020年4月21日 讯 /生物谷BIOON/ --日前,一篇发表在国际杂志Cell上题为“Impact of GPCR Structures on Drug Discovery”的综述文章中,来自英国剑桥医学研究委员会分子生物学实验室等机构的科学家们论述了GPCR结构(G蛋白偶联受体,G protein-coupled receptor)对药物开发的影响。

2020-04-21

研究发现GPCR药物全新结合模式

日前,中国科学院深圳先进技术研究院医药所计算机辅助药物设计中心袁曙光课题组带领团队与上海科技大学合作,通过计算药学与生物化学相结合的方法,发现G蛋白偶联受体蛋白(GPCR)全新药物分子结合模式与激活机制。相关工作近期发表在ACS Central Science上。G蛋白偶联受体(G Protein-Coupled Receptors,GPCRs)是一大类膜蛋

2020-02-07

非视觉阻遏蛋白与GPCR复合物的三维结构解析获进展

近日,中国科学院上海药物研究所徐华强课题组、余学奎课题组和中国科学院分子细胞科学卓越创新中心/生物化学与细胞生物学研究所国家蛋白质科学中心(上海)丛尧课题组合作在GPCR跨膜信号转导领域取得新进展——首次解析了非视觉阻遏蛋白(Arrestin2)与神经降压素受体(NTSR1)复合物冷冻电镜结构,阐述了非视觉阻遏蛋白偶联多种不同特征GPCR进行信号整合的作用机

2019-12-08

Aimmune脱敏疗法Palforzia获美国FDA委员会通过,年销或$17.5亿

2019年09月17日讯 /生物谷BIOON/ --Aimmune Therapeutics是一家专注于开发创新疗法治疗潜在危及生命的食物过敏症的生物制药公司。近日,该公司宣布,由美国食品和药物管理局(FDA)召集的过敏产品咨询委员会(APAC)已对花生过敏免疫疗法AR101(拟用商品名:Palforzia)的进行了投票表决,支持该产品用于对花生过敏的儿童和青少年。具体而言,该委员会以7:2的投票

2019-09-17

Aimmune口服脱敏免疫治疗药物AR201进入II期临床开发

2019年08月25日讯 /生物谷BIOON/ --Aimmune Therapeutics是一家专注于开发创新疗法治疗潜在危及生命的食物过敏症的生物制药公司。近日,该公司宣布,评估AR201治疗鸡蛋过敏的II期临床研究已完成首例患者随机入组。AR201是一种通过口服免疫治疗鸡蛋过敏的生物药,是采用Aimmune公司专有口服脱敏免疫治疗(CODIT)平台推进至II期临床的第二个开发项目。鸡蛋过敏是

2019-08-25

Aimmune脱敏疗法AR101在欧盟申请上市,年销售额或达$17.5亿

2019年06月29日讯 /生物谷BIOON/ --Aimmune Therapeutics是一家专注于开发创新疗法治疗潜在危及生命的食物过敏症的生物制药公司。近日,该公司宣布,已向欧洲药品管理局(EMA)提交了花生过敏免疫疗法AR101的上市许可申请(MAA),这是一种实验性生物口服免疫疗法,用于4-17岁儿童和青少年花生过敏的免疫治疗,以降低意外摄入花生后发生过敏反应的风险和严重程度。目前,A

2019-06-29