研究揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine， DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin， 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通过多巴胺能神经系统，对中枢神经系统（CN
研究揭示多巴胺受体D3配体选择性和激活Gi的结构基础
多巴胺（dopamine，DA）是人体中枢神经系统和周围神经系统的主要神经递质之一，通过结合多巴胺受体发挥重要生理功能，包括学习、记忆、认知、奖励、情感、调节情绪和控制运动等。多巴胺受体属于G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor， GPCR）超家族，包含D1R到D5R共五个受体成员，其中，D1R和D5R两
礼来GIP/GLP-1受体双重激动剂III期临床获积极结果
礼来宣布其葡萄糖依赖性促胰岛素分泌多肽(GIP)/GLP-1双重受体激动剂Tirzepatide单药治疗2型糖尿病患者III期临床研究获得积极结果。治疗40周后，与安慰剂相比，Tirzepatide单药组患者糖化血红蛋白（HbA1C）水平和体重显着降低。研究结果显示，最高剂量tirzepatide可使患者HbA1C水平降低2.07%，体重减少9.5kg(11
百时美施贵宝S1P受体调节剂有望开辟炎症性肠病“新战场”
日前，百时美施贵宝（BMS）宣布，其口服S1P受体调节剂Zeposia（ozanimod），在治疗中重度溃疡性结肠炎（Ulcerative colitis，UC）成年患者的关键性3期临床试验中达到两个主要终点。与安慰剂相比，Zeposia在诱导治疗期第10周（18.4%比6.0%；p<0.0001）和维持治疗期第52周（37.0%比18.5%；p<
Cell：发现新的代谢免疫检查点IL4I1！它激活芳基烃受体，促进肿瘤进展
2020年8月26日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自德国癌症研究中心（DKFZ）和柏林卫生研究所（BIH）的研究人员发现代谢酶IL4I1（Interleukin-4-Induced-1）能促进肿瘤细胞的扩散，抑制免疫系统。这种激活二恶英受体（dioxin receptor）的酶是由肿瘤细胞大量产生的。在未来，抑制IL4I1的物质可以为癌症治