新药研究国家重点实验室揭示代谢型谷氨酸受体结构、二聚化及功能调控机制
代谢型谷氨酸受体(mGlu)属于C类G蛋白偶联受体(GPCR)家族,是人体内最重要的神经递质受体之一。目前在人体内共发现了8种代谢型谷氨酸受体(mGlu1-8),其功能涉及学习、记忆、情绪以及疼痛感知等,是阿尔兹海默症和精神分裂症等疾病的治疗靶点。然而,因其结构与功能研究方面尚无突破,迄今尚无这类受体的靶向药物成功上市。近期,新药研究
Hepatology:发现糖代谢关键酶调控胰岛素受体信号通路新机制
Hepatology在线发表了中国科学院上海营养与健康研究所研究员尹慧勇研究组题的研究成果ALDOB Depletion Promotes Hepatocellular Carcinogenesis through Activating Insulin Receptor Signaling and Lipogenesis。该研究揭示了糖代谢关键酶——果糖-1
eLife:解析人源葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体三维结构
葡萄糖依赖性促胰岛素释放多肽受体(Glucose-dependent insulinotropic polypeptide receptor, GIPR)属于B1类G蛋白偶联受体,在脂肪生成、胰岛β细胞增殖和胰岛素释放等方面发挥重要作用,与2型糖尿病、肥胖症和神经退行性疾病相关。该受体的内源性配体为葡萄糖依赖性促胰岛素释放
BJP:P2Y1受体缺失引发小鼠青光眼样病理
青光眼是导致失明的主要原因,它损害视网膜神经节细胞(RGC)。高眼压(IOP)是青光眼的高危因素,因此通常使用局部降压药物进行治疗。然而,并不是所有的患者对目前的治疗都有足够的反应,因此有必要确定一个新的分子靶点来降低眼压。本研究旨在确定P2Y1受体是否能降低眼压。图片来源:https://bpspubs.onlinelibrary.wiley.com/do
Nature Plants:揭示ABA逆境信号与BR生长信号的协同调控现象及分子机制
植物生存依靠体内不同激素信号间复杂交互作用以维持生长发育和逆境响应的有效平衡。脱落酸(Abscisic acid,ABA)和油菜素甾醇(Brassinosteriod,BR)是两类重要的植物激素,前者与植物对环境胁迫的响应紧密相关,被视为典型的“逆境激素”;而后者在促进植物生长发育中具有重要功能。因而,研究人员较早关注ABA和BR信号
美国FDA批准阿斯利康Saphnelo:首个I型干扰素受体抗体,10年来首个SLE新药!
Saphnelo标志着对I型干扰素(I型IFN)受体拮抗剂的首次监管批准,也是过去10年来美国FDA唯一批准用于SLE的新疗法。
Sci Rep:脂肪组织中的特殊受体蛋白或在控制机体血糖水平上扮演关键角色
2021年7月29日 讯 /生物谷BIOON/ --载脂蛋白(APOA4,Apolipoprotein A4)是机体中最丰富和用途最广的载脂蛋白之一,其能促进脂质的运输和代谢,APOA4在小肠中合成,其会被包装在乳糜微粒上并分泌到肠道淋巴中,还会通过循环运输到多个组织中,包括脂肪组织等;自从近40年发现以来,截止到目前为止,只有血小板整合素αIIbβ3被确定
美国FDA授予武田口服食欲素受体激动剂TAK-994突破性疗法认定(BTD)!
TAK-994旨在选择性靶向食欲素-2受体,开发用于治疗发作性睡病1型(NT1)患者的白天过度嗜睡(EDS)。
Br J Pharmacol:GLP-1受体配体在肠道中的作用
胰岛素激素胰高血糖素样肽-1(GLP-1)甚至在离开肠道之前就被DPP-4酶灭活,但似乎主要通过激活表达GLP-1受体的肠道感觉神经元发挥作用。因此,迷走神经传入的激活可能与其对食欲和进食、胃肠分泌和运动以及胰腺内分泌的影响有关。然而,GLP-1受体广泛表达于胃肠道,包括胃的上皮细胞、布伦纳腺、肠上皮的内分泌细胞和粘膜淋巴细胞。通过这种方式,GLP-1可能具