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中国科学家解析出一种B类G蛋白偶联受体全长结构,有助开发出新的2型糖尿病药物

G蛋白偶联受体的七跨膜α-螺旋结构,图片来自Valeryns/Wikipedia。2017年5月20日/生物谷BIOON/---2型糖尿病病例在不断增加。当人体微妙的葡萄糖调节受到破坏而导致血糖水平上升(即高血糖症)时,这种复杂的疾病就会产生。随着时间的推移,这种疾病能够破坏心脏、血管、眼睛、肾脏和神经。在一项新的研究中,中国科学院上海药物研究所研究员吴蓓丽(Beili Wu)教授领导的一个国际团

2017-05-20

PNAS:鉴定出保护乳腺癌起始细胞的蛋白G3BP2

在一项新的研究中,来自美国麻省综合医院(MGH)的研究人员鉴定出一种蛋白可能在维持乳腺癌内的肿瘤起始细胞(tumor-initiating cell, TIC)群体中发挥着不可或缺的作用,并且鉴定出一种化合物似乎降低这种蛋白分子让TIC抵抗化疗的能力。

2017-01-23

Nature:“GIRK2G-蛋白蛋蛋”二聚体的结构

“G-蛋白耦合受体”(GPCRs)的激发导致G-蛋白亚单元GG 和 G 从GPCR的细胞内表面上释放。GGG然后可以结合到“由GGG蛋白门控的内向整理器K+”(GIRK) 通道上,并激发后者,使该通道的孔打开。GIRK通道的打开驱动膜电压朝向“静息电位”(“能斯特电位”)变化,这将使膜去极化的速度降低。

2013-06-17

Genetics:Pla2g2a基因变异影响结肠癌的形成

由Kristi Neufeld博士领导的科学研究新发现,可能对癌症实验研究以及研究人员如何在小鼠体内测试抗癌药物、并最终对预防结肠癌产生潜在的重要影响。

2014-09-19

Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制

6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。

2012-11-18