Mol Cancer：抑制V-ATPase可降低去势抵抗前列腺癌中突变雄激素受体活性
近期，Bradleigh Whitton教授及其团队开展了有关V-ATPase和前列腺癌关系的实验，实验结果表明V-ATPase失调通过影响AR功能直接与激素反应性前列腺癌和CRPC有关。特别是，V-ATPase抑制可以减少AR信号传导，而与突变AR的表达无关。
PNAS：雌激素受体激动剂或能联合雄激素剥夺疗法有效治疗难治性前列腺癌
2021年4月7日 讯 /生物谷BIOON/ --前列腺癌是男性第二大高发癌症，也是引发男性癌症死亡的第五大原因，2018年全球就有130万新发病例以及359，000例死亡病例；雄激素剥夺疗法（ADT， Androgen deprivation therapy）是针对晚期或转移性前列腺癌（pCa）的标准化治疗手段，ADT是利用促黄体激素释放激素激动剂或拮抗剂
Nat Commun：膜型基质金属蛋白酶1或能促进LDL受体脱落并加速动脉粥样硬化的发生
2021年4月10日 讯 /生物谷BIOON/ --动脉粥样硬化性心血管疾病是西方社会人群发病和死亡的主要原因之一，血浆中低密度脂蛋白胆固醇（LDL-C）的水平与机体患动脉粥样硬化的风险呈正相关关系，LDL受体（LDLR）能介导LDL的摄取且在清除血浆中LDL-C上扮演着关键角色。当结合LDL后，LDLR能通过网格蛋白小窝（clathrin-coated p
甘李药业每周1次长效 GLP-1受体激动剂申报临床
3月24日，CDE官网显示，甘李药业每周注射1次的胰高血糖素样肽 1（GLP-1）受体激动剂 GZR18 的临床申请已获得国家药监局受理（受理号：CXSL2100099 国、CXSL2100100 国），本次申请的临床试验适应症为 II 型糖尿病、肥胖及超重。在中国糖尿病人群中大约 90%-95%为 II 型糖尿病。据一项全国范围内的调查结果显示
艾伯维口服CGRP受体拮抗剂atogepant在美国进入审查：每日1次，预防偏头痛!
如果获批，atogepant将为偏头痛患者提供一种简单、每日口服一次、安全有效的预防性治疗药物。
《自然》发文首次揭示动物先天免疫受体NLRP1抑制的分子机制
生物在与病原微生物长期竞争中进化出了复杂完善的免疫系统，其功能可进一步分为先天性免疫和适应性免疫两部分。先天性免疫系统是宿主防御感染机制中一种普遍而古老的形式，它对于病原体的感知主要是通过一系列胚系基因编码的模式识别受体来实现。其中NOD样受体（NLR）家族是模式识别受体中数量最大、功能最复杂的一类，其通过不同成员来感应多样的病原信号
研究揭示多巴胺受体D1R与多巴胺结合特性及潜在变构调节机制
多巴胺（dopamine，DA）是人体中重要的单胺类神经递质，参与对中枢神经系统（CNS）及外周神经系统（PNS）多种生理功能的调控。在CNS中，DA介导神经细胞之间的信号传递，在大脑奖励机制、动机产生、欣快感发生及行为调节等生理过程中发挥作用，而在PNS中，DA则主要是作为一种旁分泌信使，参与对血压、消化系统以及免疫功能等的调控。D
研究揭示激活态多巴胺受体D1R和D2R配体选择性和G蛋白选择性的机理
单胺类神经递质是广泛分布在人体内的一类化学信号分子，包括多巴胺（dopamine， DA）、肾上腺素（adrenaline）和五羟色胺（serotonin， 5-HT）等，这些信号分子共同调控人体内包括情绪及记忆在内的多种生理功能并维持机体内环境稳态。多巴胺作为人体内一种重要的单胺类神经递质，通过多巴胺能神经系统，对中枢神经系统（CN
