研究人员发现一种转移酶可能成为治疗肿瘤的新靶点
研究发现,肿瘤细胞出现不同于正常细胞的代谢变化,它可以吸收和利用营养来促进自身的快速生长。近期, Cell Metabolism最新刊登了一篇文章,研究人员发现溶血磷脂酰胆碱酰基转移酶(LPCAT1)可以通过改变肿瘤细胞质膜的磷脂组成,促使致癌受体定位于细胞表面,进而扩增和改变生长因子信号以促进肿瘤生长,并提出LPCAT1可能是肿瘤治疗的新靶点。随着DNA测序技术的进步,使大家对肿瘤发
tipifarnib—强效选择性法尼基转移酶,具有多类肿瘤治疗潜力,包括胰腺癌
2019年07月14日/生物谷BIOON/--Kura Oncology是一家临床阶段的生物制药公司,专注于肿瘤学精准药物的开发。近日,该公司宣布,美国专利商标局(USPTO)和欧洲专利局(EPO)已授予新型靶向抗癌药tipifarnib新的专利,这是一种强效、选择性法尼基转移酶抑制剂,目前处于临床开发,用于多种实体肿瘤和血液学适应症的治疗,包括一项针对HRAS突变型头颈部鳞状细胞癌(HNSCC)
研究发现特异地切割宿主线性泛素链的全新去泛素化酶及其功能与机制
生物体的生长发育、损伤应激、免疫应答,以及体内细胞分化凋亡等一切生命活动由各种各样的过程所调控。其中泛素化及其“逆过程”去泛素化就是重要的调控机制,它们在体内形成动态平衡,并几乎参与了所有的生命活动。由于这两个过程与肿瘤、心血管等疾病的免疫与发病机制密切相关,近年来,已成为研究热点与重要药物的新靶标。病原菌在与宿主长期的相互“斗争”中,会分泌一些具有去泛素化酶活性的“坏蛋分
表观遗传甲基转移酶SET8动态构象图景揭示其结构功能关系
5月13日,国际期刊eLife 在线发表了中国科学院上海药物研究所罗成课题组、美国纪念斯隆-凯特琳癌症中心Luo Minkui课题组与John D. Chodera课题组合作的研究成果“The dynamic conformational landscape of the protein methyltransferase SETD8”(DOI: 10.7554/eLife.45403
研究揭示E3泛素连接酶CUL7促进肿瘤细胞生存新机制
随着肿瘤发病率和致死率的升高,它几乎已经成为“人类第一杀手”。人们在对其担忧的同时,更多的是展开思考和研究,探索为什么肿瘤会发生和进展。其实,机体组织器官的发育以及正常生理活动的维持不但依赖于细胞的增殖和分化,也依赖于细胞的凋亡。研究证明,肿瘤的无限增殖是肿瘤细胞凋亡受到抑制的结果,因而细胞凋亡受到抑制与肿瘤的发生、发展具有密切的关系。肿瘤的抗凋亡是目前临床治疗的主要障碍之一。研究发现
研究揭示菊糖果糖转移酶和双果糖酐水解酶功能转换机制
美国化学会著名期刊《ACS Catalysis》杂志在线发表了中国科学技术大学生命科学与医学部和合肥微尺度物质科学国家研究中心滕脉坤教授/李旭副教授课题组与江南大学沐万孟教授课题组的合作论文“Structural and Functional Basis of Difructose Anhydride III Hydrolase, Which Sequentially Converts Inuli
Cell Research :实现新型RNA修饰m6Am甲基转移酶的鉴定
北京大学生命科学学院伊成器研究组在Cell Research杂志在线发表了题为“Cap-specific, terminal N6-methylation by a mammalian m6Am methyltransferase”的研究论文(DOI: 10.1038/s41422-018-0117-4)。该文章鉴定了N6,2′ - O -二甲基腺嘌呤(m6Am)的修饰酶——PCIF1,为进一步研
首次鉴定出阻止难产的组氨酸甲基转移酶
2018年12月24日/生物谷BIOON/---自20世纪60年代以来,科学家们就已知道,肌肉中的肌动蛋白发生了一种修饰,特别是在锻炼之后。然而,科学家们还不知道这种修饰是如何发生的,甚至不知道为何会发生。在一项新的研究中,来自美国斯坦福大学的研究人员不仅发现这种修饰是通过一种称为SETD3的酶进行的,而且还发现这种酶可能有助于在分娩期间协调子宫中的肌肉收缩。更广泛地说,SETD3也可能是在一系列
Eiger首创法尼基转移酶抑制剂lonafarnib获欧盟优先药物资格(PRIME)
2018年12月20日/生物谷BIOON/--Eiger是一家后期临床阶段的生物制药公司,致力于加速开发和商业化一系列靶向性、首创性的疗法,用于罕见病和超罕见病的治疗。近日,该公司宣布,欧洲药品管理局(EMA)已授予lonafarnib治疗丁型肝炎病毒(HDV)感染的优先药物资格(PRIME)。值得一提的是,本周早些时候,美国食品和药物管理局(FDA)也已授予lonafarnib治疗HDV感染的突
科学家发现一种可以预防原发性难产的肌动蛋白组氨酸甲基转移酶
12月10日,美国斯坦福大学和德克萨斯大学等科研人员在Nature上发表了题为“SETD3 is an actin histidine methyltransferase that prevents primary dystocia”的文章,通过小鼠实验发现了首个哺乳动物蛋白质组氨酸甲基转移酶SETD3及其对平滑肌收缩的关键调节作用。.肌动蛋白是一类形成微丝的球状多功能蛋白质 。它基本