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英国药理学:CIAPIN1通过调节p53和JAK2-STAT3促进血管平滑肌细胞重塑

血管平滑肌细胞(VSMC)的异常增殖和迁移导致新生内膜形成,最终导致心血管增生性疾病。然而,这些细胞过程背后的分子机制还没有完全被理解。细胞因子诱导的凋亡抑制因子1(CIAPIN1)已被证实是一种抗凋亡分子,但对其在血管平滑肌细胞功能障碍中的靶基因和相关途径,以及其在血管损伤后新生内膜形成中的临床意义知之甚少。图片来源:https://doi.org/10.

2021-07-28

Hepatology:Panx1/P2X4途径控制HCV感染的肝细胞分泌含有miRNA的外泌体

丙型肝炎病毒(HCV)感染是导致慢性肝病(包括纤维化、肝硬化和肝细胞癌)的主要危险因素。丙型肝炎病毒感染引起的慢性肝病的进展是由复杂的细胞间反应引起的。尤其是来自HCV感染肝细胞的外泌体和microRNAs(MiRNAs)通过促进实质细胞和非实质细胞之间的细胞通讯而在肝病的发病机制中发挥作用。然而,HCV感染过程中外泌体和miRNAs分泌的潜在机制仍不清楚。

2021-07-14

PROTAC“变”分子胶:MDM2降解剂,竟能降解p53?

PROTACs全称为Proteolysis-Targeting Chimeras,即蛋白水解靶向嵌合体,是一种不同于抗体和传统小分子抑制剂的新药物类型,由3部分组成:靶蛋白binder、linker以及E3泛素连接酶binder。也就是说,PROTAC分子的一端与靶蛋白结合,另一端与E3泛素连接酶结合。而E3泛素连接酶可通过将一种叫做泛素的小蛋白贴在靶蛋白上

2021-05-08

CircLIFR与MSH2协同通过突变MutS α/atm-p73轴减轻膀胱癌的化疗耐药

2021年5月8日华中科技大学同济医学院协和医院泌尿外科张小平团队在Molecular Cancer杂志上发表了题为“CircLIFR synergizeswith MSH2 to attenuate chemoresistance via MutSα/ATM-p73 axis in bladder cancer”的文章。CircLIFR与MSH2协同通过

2021-05-18

默沙东口服选择性P2X3受体拮抗剂gefapixant在美国进入审查:显著降低咳嗽频率!

如果获得批准,gefapixant将成为首个治疗难治性慢性咳嗽(RCC)或不明原因慢性咳嗽(UCC)的药物。

2021-03-09

默沙东P2X3受体拮抗剂gefapixant 2项III期临床获得成功:显著降低咳嗽频率!

每天2次45mg剂量组咳嗽频率较基线降低>60%,77.1%的患者咳嗽相关生活质量显著改善。

2020-09-09

亚盛医药与默沙东合作开发MDM2-p53抑制剂APG-115/Keytruda治疗实体瘤!

APG-115以高亲和力结合MDM2,阻断MDM2与p53的相互作用,恢复p53的抑癌功能。

2020-07-06

降低不良心血管事件风险,阿斯利康P2Y12抑制剂3期结果积极

 日前,阿斯利康(AstraZeneca)公司公布了3期临床试验THEMIS的详细结果。试验结果显示,与单用阿司匹林相比,替格瑞洛(ticagrelor,商品名Brilinta)和阿司匹林联合用药可使心血管死亡、心脏病发作和中风的相对风险降低10%。此外,对于那些接受过冠状动脉干预(PCI)治疗(用于打开阻塞或缩小的冠状动脉)的患者来说,相比单独使用阿司匹林,替格瑞洛和阿司匹林的联合使用

2019-09-04

Nature:解析出脂质翻转酶Drs2p–Cdc50p的三维结构和自我调节机制

2019年6月29日讯/生物谷BIOON/---P4-ATP酶(Type 4 P-type ATPase, P4-ATPase)是脂质翻转酶(lipid flippase),可促进磷脂从真核细胞膜的质膜外小叶主动转运到细胞质小叶。P4-ATP酶的分子结构及其识别和转运脂质的机制仍然未知。在一项新的研究中,来自丹麦奥胡斯大学、德国马克斯-普朗克生物物理研究所和法国细胞综合生物学研究所的研究人员解析出

2019-06-29

细胞色素P450 2E1酶催化机理的理论研究取得进展

细胞色素P450酶是重要的生物催化剂,能够促进底物发生C-H键羟化、C=C双键环氧化、硫、氮、磷杂原子氧化等多种化学反应。细胞色素P450 2E1酶是人体内最重要的P450酶之一,与药物以及外源性和内源性化合物的新陈代谢密切相关。包含P450 2E1酶的微粒体氧化乙醇体系是人体内酒精代谢的重要途径,因此P450 2E1催化乙醇氧化过程受到广泛关注。然而,由于乙醇可通过其O-H键或α-C-H键断裂而

2019-06-09