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  • 科研人员研发出新型c-KIT激酶耐药突变选择性抑制剂

     近日,中国科学院合肥物质科学研究院强磁场科学中心研究员刘静课题组和刘青松课题组研发出新型c-KIT激酶耐药突变(c-KIT T670I)选择性小分子抑制剂CHMFL-KIT-033。该成果在线发表于国际药物化学期刊Journal of Medicinal Chemistry。  胃肠间质瘤(GISTs)是一种恶性程度极高的胃肠道癌症,c-KIT激酶的功能获得性突变在胃肠间质瘤的发生发展

  • 靶向治疗胆管癌 口服IDH抑制剂3期临床达到主要终点

    近日,药明康德合作伙伴Agios Pharmaceuticals公司公布,其抗癌药物Tibsovo(ivosidenib)的一项全球临床3期试验达到主要终点。携带易感柠檬酸脱氢酶-1(IDH1)基因突变的胆管癌患者经化疗后采用Tibosovo治疗,无进展生存期相比安慰剂组有显着改善。安全性与过去已发表数据保持一致。胆管癌是一种较少见的恶性肿瘤,根据发生部位可分为肝内胆管癌和肝外胆管癌。现有的局部治

  • Cell:首次发现阻断CRISPR-Cas9基因组编辑的小分子抑制剂

    2019年5月12日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中,来自美国布罗德研究所等研究机构的研究人员发现酿脓链球菌Cas9(SpCas9)的首批小分子抑制剂能够更精确地控制基于CRISPR-Cas9的基因组编辑。具体而言,他们通过开发一系列高通量生物化学分析方法和基于细胞的分析方法,筛选了许多小分子,以便鉴定出能够破坏SpCas9与DNA结合因而干扰它的DNA切割能力的化合物。这些首批小分子

  • 阿斯利康BTK抑制剂达到3期临床终点 显著优于标准疗法

     今日,阿斯利康(AstraZeneca)宣布,该公司的布鲁顿氏酪氨酸激酶(BTK)抑制剂Calquence(acalabrutinib),在治疗复发/难治性慢性淋巴性白血病(CLL)患者的3期临床试验中,达到试验的主要终点,与活性对照组相比统计显着提高患者无进展生存期(PFS)。根据该公司肿瘤学研发执行副总裁José Baselga博士的描述,在治疗复发/难治性CLL患者时,Calqu

  • 从RIP1激酶抑制剂GSK2982772看创新药物研发起点的重要性

     受体相互作用蛋白1(RIP1)可以调节细胞坏死和发炎,在人体病理学上也扮演着重要的角色,如免疫调节和炎症疾病。Harris等人在早在2016年初即报道了在DNA编码化合物库中找到了一个优秀的抑制RIP1激酶的苯并恶嗪酮类先导化合物(GSK481)。时隔一年,他们再次撰文报道通过优化GSK481得到临床候选化合物(GSK2982772)的过程并展示了其优异的性质。GSK2982772能够

  • 首个CRISPR-Cas9小分子抑制剂已找到

      在日前发表于最新一期《细胞》杂志上的论文中,一篇关于CRISPR-Cas9小分子抑制剂的研究吸引了业内的广泛关注。一些专家指出,基因编辑只是工具。在不同的人手中,它可以造福人类,也可以给人类带来危害。在它引起危机之前,我们最好还是先找到“解药”。本研究由Broad研究所的Amit Choudhary教授所主导。研究人员们将注意力放在了SpCas9蛋白上,这是一种CRISPR

  • Cancer Res:鉴别出黑色素瘤对BRAF抑制剂疗法产生耐药性的分子机制

    2019年5月5日 讯 /生物谷BIOON/ --黑色素瘤是一种恶性皮肤癌,但近年来科学家们开发的新型靶向性疗法改善了很多患者的诊断和治疗,但很不幸的是,由于黑色素瘤的耐药性和肿瘤复发,很多患者的积极性预后往往并不会持续太久;近日,一项刊登在Cancer Research 杂志上的研究报告中,来自莫非特癌症研究中心的科学家们通过研究阐明了黑色素瘤对一种常用于靶向作用BRAF蛋白及其信号通路的常见药

  • FDA批准PCSK9抑制剂扩展适应症 减少27%中风风险

    4月27日,再生元(Regeneron Pharmaceuticals)和赛诺菲(Sanofi)宣布,FDA批准双方合作开发的Praluent(alirocumab)用于在心血管疾病患者中降低心脏病发作、中风和需要住院治疗的心绞痛风险。Praluent是首款能够有意义地降低全因死亡率的PCSK9抑制剂。血液中高水平的低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)又称为“坏“胆固醇,它能够提高患者出现严重心血管事

  • 首创骨髓保护剂!短效CDK4/6抑制剂trilaciclib有效保护患者骨髓免受损害,2020年申请上市

    2019年04月30日/生物谷BIOON/--G1 Therapeutics是一家临床阶段的生物制药公司,专注于发现、开发和提供创新疗法,改善癌症患者的生活。该公司目前正在推进3个临床阶段项目:trilaciclib和lerocilib旨在使联合治疗策略更有效,并改善多个肿瘤适应症患者的预后,G1T48则是一种潜在的口服选择性雌激素受体降解剂(SERD),开发用于治疗ER+乳腺癌。该公司还有针对细

  • 中国胆管癌靶向新药!仑胜医药泛FGFR激酶抑制剂derazantinib获批临床,二线治疗肝内胆管癌(iCCA)

    2019年04月29日/生物谷BIOON/--仑胜医药(Sinovant Sciences)是一家位于上海的创新生物制药公司,由包括“海归”华人科学家和医生在内的团队创立,并得到了中国顶尖投资机构中信产业基金和全球领先创新医疗集团Roivant Sciences的投资支持。近日,该公司宣布,靶向抗癌药derazantinib的临床试验申请(CTA)已获国家药品监督管理局(NMPA)药品审评中心受理