新型抗炎药！百济神州TYK2抑制剂BGB-23339进入1期临床，百时美施贵宝deucravacitinib处于行业领先!
来源：本站原创 2021-11-24 03:50
在TYK2抑制剂开发方面，百时美施贵宝（BMS）处于行业领先地位，其deucravacitinib是进入临床研究治疗多种免疫介导性疾病的第一个TYK2抑制剂。
TYK2（图片来源：nimbustx.com）
2021年11月24日讯 /生物谷BIOON/ --百济神州（BeiGene）近日宣布，评估新型抗炎药TYK2抑制剂BGB-23339的首个人体1期临床试验（NCT05093270）已对首例患者进行了给药治疗。BGB-23339是一种强效酪氨酸激酶2（TYK2）变构抑制剂，由百济神州科学家自主研发。
TYK2是JAK家族成员之一，在多种免疫介导性疾病（如银屑病和炎症性肠病）相关的细胞因子信号通路中作为一种关键调节因子发挥作用。BGB-23339是一种强效、高选择性的TYK2抑制剂，靶向TYK2的调节性假激酶（JH2）结构域。在临床前评估中，BGB-23339显示出高度选择性和良好的活性，能够有效抑制白细胞介素（IL）-12、IL-23和1型干扰素（IFN），这些促炎细胞因子在炎症诱导中起关键作用。
此次启动的的首个人体1期试验（NCT05093270）旨在评估BGB-23339的安全性、耐受性、药代动力学和初步活性。该试验预计将在澳大利亚和/或中国入组多达115名健康志愿者。
除了专注于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的广泛投资组合外，百济神州还将其卓越的研究和临床专业知识应用于解决炎症和免疫学疾病，这是一个存在高度未满足医疗需求的领域。目前，百济神州内部研发的高度选择性下一代BTK抑制剂Brukinsa®（百悦泽®，通用名：zanubrutinib，泽布替尼）正在一项2期临床试验中进行评估，治疗活动性增生性狼疮性肾炎患者。
百时美施贵宝TYK2抑制剂deucravacitinib化学结构式（图片来源：genome.jp）
在TYK2激酶抑制剂开发方面，百时美施贵宝（BMS）处于行业领先地位。该公司正在开发deucravacitinib用于多种炎症性疾病。TYK2是一种细胞内信号激酶，介导IL-23、IL-12、I型IFN的信号传导，这些细胞因子是参与炎症和免疫反应的天然细胞因子。
deucravacitinib是一种首创（first-in-class）、口服、选择性TYK2抑制剂，具有一种抑制IL-12、IL-23、1型干扰素途径的独特作用机制，该药是处于临床研究评估治疗多种免疫介导性疾病的第一个TYK2抑制剂。
目前，deucravacitinib正评估用于治疗广泛的免疫介导性疾病，包括银屑病、银屑病关节炎、狼疮和炎症性肠病。医药市场调研机构EvaluatePharma在今年年初发布报告预测，deucravacitinib在2026年的销售额将达到22.1亿美元。
今年4月，BMS在2021年美国皮肤病学会虚拟会议体验（AAD VMX）上公布了评估deucravacitinib治疗中度至重度斑块型银屑病的2项关键3期研究（POETYK PSO-1，POETYK PSO-2）的阳性结果。
结果显示，2项研究均达到了共同主要终点和次要终点：证实deucravacitinib（6mg，每日1次）与安慰剂、Otezla（apremilast，30mg，每日2次）相比具有显著疗效和优越性，包括在第16周与安慰剂和Otezla相比有显著更高比例的患者达到银屑病面积和严重程度指数相对基线改善至少75%（PASI75）、静态医师整体评估（sPGA）评分为皮损完全清除或几乎完全清除（sPGA 0/1），在第24周与Otezla相比有更高比例的患者达到PASI75和sPGA 0/1并维持至第52周。该研究中，deucravacitinib安全性和耐受性良好。（生物谷Bioon.com）
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