HIV创新疗法！葛兰素史克成熟抑制剂GSK3640254获得阳性概念验证数据!
来源：本站原创 2021-03-10 18:03
成熟抑制剂是一类抗逆转录病毒药物，针对HIV病毒生命周期的晚期。
2021年03月10日讯 /生物谷BIOON/ --ViiV Healthcare是一家由葛兰素史克（GSK）控股、辉瑞（Pfizer）和盐野义（Shionogi）持股的HIV/AIDS药物研发公司。近日，该公司在2021年逆转录病毒和机会感染会议（CRIO）上公布了成熟抑制剂GSK3640254（GSK254）的IIa期概念验证研究的阳性数据。该研究显示GSK254具有抗病毒活性，并建立了剂量与抗病毒反应之间的关系，140mg和200mg剂量显示血浆HIV-1 RNA有最大减少。
成熟抑制剂是一类抗逆转录病毒药物，针对HIV病毒生命周期的晚期。这类药物可通过阻断一种关键酶，来阻止HIV复制过程，导致形成不成熟的病毒颗粒。由于成熟抑制剂使用一种独特的作用机制，其靶向HIV的方式与目前可用的其他抗逆转录病毒药物不同，因此有潜力为可能对其他类别的HIV药物产生耐药性的患者提供新的治疗选择。
IIa期研究在设计上是适应性的，分为2个部分来评估34例未接受过治疗（初治）HIV成人感染者每天服用一次GSK254的抗病毒活性、安全性和耐受性。在第一部分，患者接受GSK254剂量分别为10毫克、200毫克，或安慰剂，治疗10天。一项计划中的中期分析显示，在给药完成后，200mg组出现了治疗引起的耐药相关突变。结果，在第二部分，患者接受GSK254剂量为40毫克、80毫克、140毫克，或安慰剂，为期7天。主要终点是在第一部分和第二部分期间血浆HIV-1 RNA的最大变化，而次要终点是测量安全性、耐受性和药代动力学（PK）参数。
在研究结束时，140mg和200mg组的病毒载量最大平均变化分别为-1.5 log10和-2.0 log10 拷贝/毫升。在整个研究过程中，GSK254治疗的耐受性总体良好。没有导致停药的不良事件（AE），也没有死亡报告。有22例患者（65%）报告了不良事件，其中最常见的是头痛（n=4）。
目前，ViiV已经开始了GSK254的IIb期研究，以评估这种成熟抑制剂作为联合疗法的一部分，用于初治HIV成人感染者的疗效、安全性和耐受性。
ViiV研发主管Kimberly Smith医学博士表示：“个体在一生中感染HIV后出现治疗失败的情况并不少见，因此使用新的作用机制治疗HIV的药物，在我们结束这一流行病的努力中至关重要。因为目前还没有针对HIV生命周期这一特定阶段（成熟）的治疗方法，成熟抑制剂可能有助于满足关键需求，特别是已接受过大量治疗方案的个体。这些积极的概念验证发现显示了GSK254的潜力，并强调了我们致力于研究和开发一系列治疗HIV的创新方法。”（生物谷Bioon.com）
原文出处：ViiV Healthcare presents positive proof-of-concept findings for GSK3640254, a novel, investigational maturation inhibitor for the treatment of HIV
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