P2X3受体拮抗剂！拜耳终止eliapixant 2期临床开发项目，默沙东Lyfnua(gefapixant)在日本获批!
来源：本站原创 2022-02-19 02:48
今年1月，默沙东P2X3受体拮抗剂Lyfnua（gefapixant）获日本批准，治疗难治性慢性咳嗽（RCC）或不明原因慢性咳嗽（UCC）。
eliapixant是一种口服强效选择性P2X3受体拮抗剂，P2X3受体是传入神经纤维信号传导的关键调节器，因此被认为在神经超敏疾病中起着核心作用。P2X3受体拮抗剂阻断受体以降低周围神经纤维敏感性。
eliapixant被开发用于治疗子宫内膜癌、难治性慢性咳嗽、膀胱过度活动、糖尿病神经性疼痛方面的潜在适应症。
在对现有数据进行审查后，拜耳得出结论，eliapixant在这些适应症中的总体益处不再大于风险。
eliapixant源自拜耳与Evotec SE的战略联盟。拜耳将继续与Evotec SE在其他研发项目上合作。拜耳仍然全力致力于研究和开发新的治疗方案，以满足高度未满足的医疗需求。
eliapixant与gefapixant化学结构式
值得一提的是，2022年1月，默沙东新型止咳药Lyfnua（gefapixant，MK-7264）45mg片剂在日本获得批准：用于成人治疗难治性慢性咳嗽（RCC）或不明原因慢性咳嗽（UCC）。同样在2022年1月，美国FDA针对Lyfnua的新药申请（NDA）发布了一封完整回应函（CRL）也正在接受美国FDA的审查，用于成人治疗RCC或UCC。
Lyfnua的活性药物成分为gefapixant，这是一种口服、非麻醉性、选择性P2X3受体拮抗剂。RCC是指尽管对内在疾病进行了适当治疗但仍然持续存在咳嗽，UCC是指尽管经过全面评估但仍无法确定根本原因的咳嗽。用药方面，Lyfnua 45mg片剂每天服用2次。
值得一提的是，Lyfnua是全球首个获批的选择性P2X3受体拮抗剂，也是首个专门治疗RCC和UCC的药物。Lyfnua通过存在于气道迷走神经C纤维上的P2X3受体抑制细胞外ATP信号，并减少感觉神经激活和咳嗽。（生物谷Bioon.com）
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