新冠口服药物！美国FDA授予辉瑞Paxlovid(nirmatrelvir/利托那韦)紧急使用授权(EUA)!
来源：本站原创 2021-12-25 00:40
与安慰剂相比，在症状出现后5天内启动Paxlovid治疗(每天2次，连续5天)可将住院或死亡风险降低88%。
2021年12月24日讯 /生物谷BIOON/ --辉瑞（Pfizer）近日宣布，美国食品和药物管理局（FDA）已授予Paxlovid（nirmatrelvir[PF-07321332]片剂和利托那韦片剂）紧急使用授权（EUA）：用于治疗直接SARS-CoV-2病毒检测呈阳性、体重至少40公斤（88磅）、有高风险发展为严重COVID-19（包括住院或死亡）的轻度至中度COVID-19成人和儿科（≥12岁，体重≥40公斤[88磅]）患者。
Paxlovid是一种复方制剂，由300mg（2片150mg）nirmatrelvir和一片100mg利托那韦组成，每天服药2次，连续服药5天。一盒药物含有5个泡罩包装的Paxlovid，作为nirmatrelvir片剂和利托那韦片剂的联合包装，提供完整5天疗效所需的全部剂量。
该EUA基于2/3期EPIC-HR研究的数据：与安慰剂相比，Paxlovid将住院或死亡风险降低89%（症状出现后3天内启动治疗）和88%（症状出现后5天内启动治疗）。
辉瑞已准备在美国立即开始交货，根据其与美国政府达成的协议，在2021-2022年间将交付1000万个疗程。由于持续投资支持Paxlovid的生产和分销，辉瑞将2022年的产量预测从8000万疗程提高至1.2亿疗程。辉瑞还计划在2022年向美国FDA提交Paxlovid的新药申请（NDA），以获得完全监管批准。
nirmatrelvir（PF-07321332）化学结构式（图片来源：drugapprovalsint.com）
Paxlovid活性药物成分中，nirmatrelvir是一种源于辉瑞实验室的新型主蛋白酶（Mpro，也被称为3CL蛋白酶）抑制剂，专门设计用于阻断SARS-CoV-2 Mpro的活性，这种酶是冠状病毒复制所需要的。低剂量利托那韦有助于减缓nirmatrelvir的代谢或分解，使其在较高浓度下在体内保持较长时间的活性，以帮助对抗病毒。
目前的变异毒株可以抵抗抑制SARS-COV-2病毒表面棘突蛋白的药物，因为该蛋白的突变率高。然而，Paxlovid通过结合SARS-CoV-2病毒的蛋白酶在细胞内发挥作用，从而抑制病毒复制。nirmatrelvir显示在体外针对当前变异毒株（即α、β、δ、γ、λ和μ）具有一致的抗病毒活性。此外，在体外生化分析中，nirmatrelvir可有效抑制与奥密克戎（Omicron）相关的Mpro。这表明nirmatrelvir有潜力针对奥密克戎维持强大的抗病毒活性。关于这种变体的其他体外抗病毒研究正在进行中。
辉瑞董事长兼首席执行官Albert Bourla表示：“今天美国FDA对Paxlovid的授权代表了科学将如何帮助我们最终战胜这种流行病的另一个例子，即使在2年后，这种流行病仍在继续扰乱和破坏全世界的生活。这种突破性疗法已被证明能显著减少住院和死亡，可以在家中服用，将改变我们对待COVID-19疾病的方式，有助于减少医疗和医院系统面临的一些重大压力。辉瑞准备立即在美国开始生产，以帮助尽快将Paxlovid送到合适的患者手中。”
图片来源（healtiyer.com）
2/3期EPIC-HR试验入组的是18岁及以上确诊为COVID-19的非住院成人患者，这些患者的病情进展到严重疾病的风险增加。数据显示，在症状出现后3天内启动治疗，与安慰剂相比，接受Paxlovid治疗的患者，因任何原因住院或死亡的风险降低了89%（主要终点）。到第28天，Paxlovid治疗组没有患者死亡，而安慰剂组有9例死亡。在症状出现后5天内启动治疗（次要终点）也观察到了类似的结果，与安慰剂相比，接受Paxlovid治疗的患者因任何原因住院或死亡的风险降低88%，未观察到死亡。Paxlovid组（23%）和安慰剂组（24%）的治疗期不良事件（TEAE）具有可比性，其中大多数是轻度。
虽然Paxlovid临床试验不包括18岁以下的患者，但经授权的成人给药方案，预期在12岁及以上体重至少为40kg的儿童患者中的Paxlovid血药浓度水平达到与成人患者同等水平。额外的2/3期临床试验正在进行中，入组的是进展为严重疾病的风险为标准风险（即住院或死亡风险较低）的成人患者，以及COVID-19患者的家庭成员。（生物谷Bioon.com）
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