2型糖尿病创新药！礼来GIP/GLP-1双重激动剂tirzepatide：显著降低血糖和体重!
来源：本站原创 2022-02-13 11:12
tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。
2022年02月12日讯 /生物谷BIOON/ --根据最近发表在《美国医学会杂志》（JAMA）上的一项3期临床研究（SURPASS-5）的数据：在接受滴定甘精胰岛素治疗但血糖水平控制不足的2型糖尿病患者中，滴定甘精胰岛素+皮下注射tirzepatide（LY3298176），可显著改善血糖控制、降低体重。详见：Effect of Subcutaneous Tirzepatide vs Placebo Added to Titrated Insulin Glargine on Glycemic Control in Patients With Type 2 Diabetes：The SURPASS-5 Randomized Clinical Trial。
tirzepatide（LY3298176）是由礼来开发的一种新型每周一次的葡萄糖依赖性促胰岛素多肽（GIP，又名：胃抑制多肽）受体和胰高血糖素样肽-1（GLP-1）受体双重激动剂。GIP和GLP-1均为肠道分泌的激素，能够促进胰岛素分泌。
tirzepatide将2种促胰岛素的作用整合至一个单分子中，代表了治疗2型糖尿病的一类新型药物。此外，tirzepatide也正被开发用于体重管理、用于治疗射血分数保留的心力衰竭（HFpEF）、作为非酒精性脂肪性肝炎（NASH）的一种潜在治疗方法。
目前，tirzepatide治疗2型糖尿病成人患者的新药申请（NDA）正在接受美国FDA的审查，预计2022年5月获得审批结果。特别值得一提的是，在向FDA提交NDA的同时，礼来还递交了一张优先审查凭证（PRV）来加速NDA审查。此外，tirzepatide也正在接受欧洲药品管理局（EMA）的审查。
tirzepatide（LY3298176，图片来源于文献：PMID-31686879）
SURPASS-5是一项为期40周的随机双盲试验，在接受滴定甘精胰岛素（有或无二甲双胍）治疗但血糖水平控制不佳的2型糖尿病患者中开展，比较了3种剂量（5mg、10mg、15mg）tirzepatide（每周一次，皮下注射）与安慰剂作为附加（add-on）疗法的疗效和安全性。入组患者平均糖尿病持续时间为13.3年，基线A1C为8.31%，基线体重为95.2公斤，基线甘精胰岛素剂量为37.6单位/天。
该研究中，采用2种估量方式（疗效估量[Efficacy estimand]和治疗方案估量[Treatment-regimen estimand]）比较治疗差异。疗效估量（Efficacy estimand）是指在停止研究药物或启动抢救性疗法治疗持续性严重高血糖症之前的疗效。治疗方案估量(Treatment-regimen estimand）则是指不管是否坚持研究药物或是否采用抢救性疗法治疗持续性严重高血糖症的疗效。
结果显示，采用2种估量方式，研究均达到了主要终点和关键次要终点：全部3种剂量tirzepatide均比安慰剂具有更好的降低血糖（A1C）和降低体重的效果。在3种剂量tirzepatide治疗的患者中，有85-90%的患者A1C＜7%（美国糖尿病协会[ADA]推荐的糖尿病患者治疗目标），安慰剂组为34%（均p＜0.001）。
治疗第40周，3种剂量tirzepatide和安慰剂治疗的患者：（1）A1C从基线降低：-2.11%（5mg）、-2.40%（10mg）、-2.34%（15mg）、-1.47%（安慰剂）；（2）体重减轻：-5.4千克（5mg）、-7.5千克（10mg）、-8.8千克（15mg）、+1.6千克（安慰剂）。
与安慰剂组相比，tirzepatide组最常见的治疗期不良事件为腹泻（12%-21% vs 10%）和恶心（13%-18% vs 3%）。（生物谷Bioon.com）
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