Nat Methods :探测癌细胞蛋白激酶构成的新工具
近日,科学家们开发出一种能更好地识别和衡量控制癌细胞行为的重要分子(蛋白激酶),这就为癌症诊断,预测和监测工具的改善铺平了道路。
Cell:激酶试验可能对研究癌症耐药性的产生有帮助
4月12日发表在《细胞》杂志的一项研究论文中,北卡罗莱纳大学教堂山分校研究人员介绍一种蛋白激酶测试技术可以研究癌症抗药性的机制,为肿瘤联合疗法的确定提供判断依据。 激酶在人体组织中发挥关键作用,特别是对癌症细胞的生长尤为重要。在518个已知的人类激酶中,约400个在癌症中表达,但在肿瘤中有哪一种激酶以及多少激酶是实际发挥作用的很难衡量。
卫材酪氨酸激酶抑制剂Lenvatinib III期甲状腺癌研究显著改善无进展生存期
卫材多激酶抑制剂lenvatinib III期SELECT研究,显著改善分化型甲状腺癌患者疾病无进展生存期(PFS)。
Cancer Cell:胸苷激酶抑制剂或可治疗肿瘤
7月10日,Cancer Cell杂志报道,肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂,为研究新的治疗方法打下了基础。 脱氧胸苷二磷酸(dTDP)的合成是独特的,因为这需要胸苷激酶(TMPK)的参与。包括脱氧尿苷二磷酸(dUDP)在内的所有其他二磷酸脱氧核糖核苷(dNDPs),均由核糖核酸还原酶(RNR)直接催化产生。
2011年蚓激酶市场变化显著
2011年抗血栓用药市场规模将近20亿元(该数据按样本医院数据统计,未放大到全国),同比增长21%,整个血栓用药市场增长速度良好。蚓激酶占抗血栓药物的市场份额逐年下降,2011年降至2.72%。 蚓激酶是从特种蚯蚓中提取及分子重组的,兼有激酶和纤溶酶两种作用。可直接水解纤维蛋白和凝血因子I,选择性激活血块纤溶酶原,抑制血栓素(TXA2)等。
PLoS One:G蛋白偶联受体激酶的起源以及进化
G蛋白偶联受体激酶(GRKs)对GPCR的同源脱敏起着重要作用。受体被GRKs磷酸化激活后,会促进其与抑制蛋白高亲和性结合,结果阻遏了与G蛋白的结合。直接结合活跃的GPCRs可以激活GRKs,所以GRKs往往选择性的只磷酸化激活形式的受体,而不顾这些受体内基质肽的可接近性或者他们含有丝氨酸苏氨酸序列。 现在知道哺乳动物的GRKs可以分为三个主要的类别,但是早期的GRK进化机制却不明确。
EMA授予勃林格激酶抑制剂nintedanib加速审批资格
欧洲药品管理局(EMA)接受审查勃林格殷格翰激酶抑制剂nintedanib治疗特发性肺纤维化(IPF)的上市许可申请,并已授予该药MAA加速评估资格。
JBC: NK细胞的激活需要络氨酸激酶Btk
Bruton酪氨酸激酶不仅对B细胞的发育及分化至关重要,也参与调节了Toll样受体(TLR)引起的巨噬细胞的先天性免疫反应。然而,Btk是否参与调节了NK细胞的先天性免疫功能目前还不明确。近日,来自第二军医大的研究人员阐明了该机制。 他们发现,在老鼠NK细胞的成熟及激活期间,Btk的表达表现上调。
JBC:FADD调节蛋白激酶C失活的机制
蛋白激酶C(PKC)是G蛋白偶联受体系统中的效应物, 能激活细胞质中的靶酶参与生化反应的调控, 同时也能作用于细胞核中的转录因子, 参与基因表达的调控, 与细胞的生长和分化息息相关。
Cell:启动癌细胞对糖嗜好的丙酮酸脱氢酶激酶或为抗癌靶标
癌细胞对糖的渴望,部分上是因为它们关闭它们的线粒体——能够有效燃烧葡萄糖的动力厂——以便偏好一种更加无效率的方式使用葡萄糖。它们获益,因为副产物能够为快速生长的癌细胞提供构建材料。 美国埃默里大学温希普癌症研究所科学家证实很多类型的癌细胞扳动开关让葡萄糖从线粒体转移走。他们的发现提示着促进几种类型癌症生长的酪氨酸激酶在线粒体中发挥的作用要比人们以前所认识的大得多。