J Immunol：新研究证实利用C5aR受体拮抗剂有望阻止牙周炎
2012年12月08日 讯 /生物谷BIOON/ --牙周炎是一种慢性牙龈疾病。当口腔中的细菌群落失去平衡而导致炎症和最终导致骨质流失时，这种疾病就产生了。当这种疾病变得最为严重时，它能够影响全身的健康。 细菌在正常条件下通过靶向一种分子受体而导致这种疾病。
Tau医疗公司mibefradi钙拮抗剂研发新药获FDA批准
Tau医疗公司mibefradi研发新药申请获得美国食品药监局（FDA）批准。 Tau公司计划于3月2号开始在健康志愿者身上进行mibefradil的I期研究。 公司将同国家癌症研究所成人脑瘤组合作，共同开展Ib期mibefradil结合T型钙通道阻滞剂用于复发性恶性胶质瘤的研究。 公司称Mibefradil广泛用于治疗人类高血压，并且有很好的安全性。
JBC：CCR5拮抗剂TD-0680可以抵御R5亚型HIV-1
由于R5亚型HIV-1在感染早期占支配地位，CCR5的拮抗剂可以作为一个有效的抗逆转录病毒以及预防病毒感染的试剂。maraviroc是一种潜在的、特异性的、非竞争性的CCRS受体拮抗剂，可以抑制HIVgp120与辅助受体的结合。
IJP：生长激素拮抗剂N-末端PEG药效学研究获进展
生长激素拮抗剂（GHA）是生长激素的类似物，可通过阻止生长激素与其受体的结合，降低血浆胰岛素样生长因子1（IGF-I）的水平，从而达到治疗肢端肥大症等疾病的目的。然而，GHA在体内的血浆半衰期只有15~20分钟，限制了GHA的临床应用。聚乙二醇（PEG）修饰可以延长GHA的血浆半衰期。然而，由于PEG链产生的空间屏蔽作用，降低了GHA的生物学活性。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病，是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩，增加血管阻力；增加醛固酮的分泌，增强水、钠重吸收，使血容量上升等，在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率，对细胞内、组织中的受体无影响等特点，是一类新型的抗高血压药物。
Neurology：促食素受体拮抗剂可以用来治疗失眠
为了评估促食素受体拮抗剂能否作为一种新的治疗失眠的方法。美国迈阿密底特律的亨利福特医院睡眠中心和Merck Sharp & Dohme公司合作进行了一项研究，研究结果在线发表在2012年11月28日的Neurology杂志上。研究结果显示：促食素受体拮抗剂能够成为一种新的失眠治疗方法。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、双期、交叉多导睡眠图研究。