Staple多肽药物的里程碑：Aileron的P53激动剂ALRN-6924进入一期临床
今天美国生物制药公司Aileron宣布其P53激动剂ALRN-6924进入一期临床。这不是第一个多肽药物，也不是第一个P53激动剂，但是第一个所谓staple多肽药物进入人体实验。Aileron已经获得近1亿美元的风投资助，staple多肽药
Cell Metabolism:激活人类棕色脂肪组织，β3-肾上腺素受体激活剂建奇功！
2015年1月19日讯 /生物谷BIOON/ --本文亮点：β3-AR激活剂 mirabegron能快速激活人源棕色脂肪组织的葡萄糖摄取β3-AR激活剂 mirabegron能快速激活人源白色脂肪组织脂类水解Mirabegron能激活多个身体部位的棕色/米色
JAMA Int Med：阿片受体激动剂的维持疗法或可降低注射吸毒者感染丙肝的发生率
一项发表在国际杂志JAMA Internal Medicine上的研究报告中，来自波士顿大学医学院的研究人员通过研究表示，维持利用美沙酮或丁丙诺啡进行的阿片受体激动剂的治疗方法或许会降低年轻注射吸毒个体患丙肝的风险，其或许也是减少吸毒个体注射吸毒及传播丙肝的有效疗法。
：世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α（ERRα）属于孤核受体超家族，主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中，对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功，并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
：发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（DeathReceptor5,DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
：死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（Death Receptor 5, DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。
Lancet：新型FFAR1激动剂或可治疗2型糖尿病
近日，密歇根大学安娜堡分校的研究人员发现，口服高效选择性游离脂肪酸受体1(FFAR1)激动剂TAK-875可显著改善2型糖尿病患者的血糖控制，并且不增加低血糖事件的发生率。相关论文发表在2月27日的《柳叶刀》(Lancet)杂志上。
中国血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的市场概况
高血压是威胁人类健康的常见疾病，是冠心病、脑血管疾病、肾血管疾病的主要致病因素。血管紧张素Ⅱ能引起小动脉收缩，增加血管阻力；增加醛固酮的分泌，增强水、钠重吸收，使血容量上升等，在高血压的生理病理中起着主要作用。血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂通过干扰血管紧张素II与其在心血管系统中受体的偶联而降低血压。临床上具有不影响心率，对细胞内、组织中的受体无影响等特点，是一类新型的抗高血压药物。
Neurology：促食素受体拮抗剂可以用来治疗失眠
为了评估促食素受体拮抗剂能否作为一种新的治疗失眠的方法。美国迈阿密底特律的亨利福特医院睡眠中心和Merck Sharp & Dohme公司合作进行了一项研究，研究结果在线发表在2012年11月28日的Neurology杂志上。研究结果显示：促食素受体拮抗剂能够成为一种新的失眠治疗方法。 该研究是一项随机、双盲、安慰剂对照、双期、交叉多导睡眠图研究。
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制，并具有降低体重的益处。