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我国科学家揭示托品烷生物碱生物合成的关键机制

   以托品烷生物碱(莨菪碱)为药效基础的植物曼陀罗和颠茄,在全世界有近两千年药用历史。目前,莨菪碱在临床上被广泛用于镇痛、麻醉、止痉挛等,具有较大市场。然而,其生物合成机制被相关科学家列为未被解决的科学问题。“合成生物学”重点专项“基于植物底盘的药用植物活性成分研究及其应用”项目近期取得重要进展。中科院昆明植物所的团队报道了茄

2021-10-09

灯台叶生物碱新药系统研究取得进展

近年来,中国科学院昆明植物研究所在灯台叶生物碱新药系统研究中取得系列进展。2019年,科研人员完成灯台叶总生物碱完成IIa临床试验,显示了其初步的临床有效性。随后,昆明植物所协助企业完成三批合格灯台叶总生物碱的中试生产,围绕灯台叶研究发表了下列论文:药理药效研究:昆明植物所博士赵云丽等揭示出灯台叶生物碱体外能明显抑制H1N1、RSV和HSV-1病毒的复制及乙

2021-06-08

抗胆碱药莨菪生物合成研究取得进展

  莨菪碱(hyoscyamine)及其消旋体阿托品(atropine)和其衍生物东莨菪碱(scopolamine)均属于托品烷生物碱(Tropane Alkaloids, TAs),是一种临床基本药物。茄科药用植物颠茄(Atropa belladonna)是商业化生产TAs的主要来源,但TAs在植物体中含量低,导致其价格高昂。采用代谢工

2021-05-21

单萜吲哚生物碱研究获进展

单萜吲哚生物碱(Monoterpene Indole Alkaloids,MIAs)具有结构多样、生物活性丰富、成药率高等特点,是天然药物化学研究的热点。迄今已报道MIAs约3000个,其中应用于临床药物有数十个,如长春碱类、喜树碱类、奎宁碱类、士的宁碱类、玫瑰树碱类等。中国科学院昆明植物研究所植物化学与西部植物资源持续利用国家重点实验室,云南特色植物资源的

2021-01-04

研究发现新亚骨架类型二萜生物碱

近日,中国科学院新疆理化技术研究所民族药研究创新团队研究员阿吉艾克拜尔·艾萨课题组从新疆分布的牛扁全草中发现7个新化合物(1-7)。其中,化合物Barpuberudine (1)是新骨架类型C20-二萜生物碱,化合物barpubenines A(6)和B(7)是重排型C18-二萜生物碱。通过HR-ESI-MS、1D和2D NMR等波谱数据分析,确定了新化合物

2020-11-26

Nature:药用托烷生物碱在酵母中的生物合成

近日,发表在Nature上的一篇文章研究了药用托烷生物碱在酵母中的生物合成。茄属植物中的芦荟生物碱是神经递质抑制剂,用于治疗神经肌肉疾病,被世界卫生组织列为基本药物。茄属(Solanaceae),古柯(Erythroxylaceae)和旋草(Convolvulaceae)科的植物中都存在诸如可卡因和阿托品之类的生物碱(TAs),这些类型的药品会因为区域性事件

2020-10-16

糖基转移酶改造与三萜糖苷类化合物生物合成方面取得进展

三萜类化合物是重要的植物来源天然产物,此类化合物经糖基化可以增加修饰结构与功能的多样性,进而提高其生理活性、生物利用率以及植物细胞内运输和储存能力。糖基转移酶是三萜类化合物糖基化的重要催化剂,植物来源的糖基转移酶相比于微生物来源的糖基转移酶,催化生成的产物更具专一性,合成三萜皂苷更具有生理功能。中国科学院天津工业生物技术研究所功能糖与天然活性物质研究团队,在

2020-04-18

托品烷生物碱生物合成研究取得进展

托品烷生物碱(tropane alkaloids)是指一类在结构上含有由吡咯环和哌啶环骈合而成的托品烷基本骨架的生物碱,是具有悠久历史和重要药用价值的植物源天然产物。现存古代医学典籍表明,以托品烷生物碱——莨菪碱和东莨菪碱为药效基础的茄科植物,如曼陀罗(Datura stramonium)和颠茄(Atropa belladonna),在全世界已经有近两千年的药用历史。目前,莨菪碱和东莨菪碱是临床上

2019-09-20

喜树生物合成研究获进展

喜树碱(Camptothecin),是从我国特有植物喜树中分离鉴定的单萜吲哚生物碱,具有独特的抗肿瘤作用机理,其衍生物拓扑替康、伊立替康等是用于治疗小细胞肺癌、卵巢癌等几十种常见肿瘤的药物。中国科学院成都生物研究所天然产物与临床转化重点实验室罗应刚课题组于近期通过分析、挖掘喜树的转录组数据,发现了具有双催化功能的细胞色素P450酶CYP72A565和CaCYP72A610:它们催化loganin的

2019-07-10