干扰素基因刺激蛋白（STING）激动剂有望成为小分子肿瘤免疫疗法的“黑马”
最近Aduro生物技术公司的环二核苷酸（CDN）类干扰素基因刺激蛋白激动剂（比如ADU-S100）的一些临床前实验结果刊登在Cell Reports和Science and Translational Medicine等学术刊物上。
Staple多肽药物的里程碑：Aileron的P53激动剂ALRN-6924进入一期临床
今天美国生物制药公司Aileron宣布其P53激动剂ALRN-6924进入一期临床。这不是第一个多肽药物，也不是第一个P53激动剂，但是第一个所谓staple多肽药物进入人体实验。Aileron已经获得近1亿美元的风投资助，staple多肽药
PCSK9抗体药物在手！辉瑞酝酿开发PCSK9小分子阻断剂药物
研究人员很早就发现，一种名为PCSK9的蛋白在减低LDL水平中具有重要作用。因此，PCSK9也成为一个十分热门的靶点。
JAMA Int Med：阿片受体激动剂的维持疗法或可降低注射吸毒者感染丙肝的发生率
一项发表在国际杂志JAMA Internal Medicine上的研究报告中，来自波士顿大学医学院的研究人员通过研究表示，维持利用美沙酮或丁丙诺啡进行的阿片受体激动剂的治疗方法或许会降低年轻注射吸毒个体患丙肝的风险，其或许也是减少吸毒个体注射吸毒及传播丙肝的有效疗法。
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide显著降低血糖水平及体重
礼来GLP-1受体激动剂dulaglutide在2个III期研究(AWARD-2和AWARD-4)中显著改善血糖控制，并具有降低体重的益处。
：发现死亡受体第一个小分子激动剂
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（DeathReceptor5,DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature—ChemicalBiology杂志上。
：世界首个亚型选择性ERRα激动剂问世
雌激素相关受体-α（ERRα）属于孤核受体超家族，主要分布在骨骼肌、心脏和脂肪等代谢活跃的组织器官中，对葡萄糖、脂肪等物质能量代谢起着重要的调节作用。中科院广州生物医药与健康研究院丁克博士团队通过多年努力，成功设计和合成了国际首个亚型选择性ERRα激动剂。其中化合物DK3可以以nM的EC50值上调ERRα的功，并促进下游参与能量代谢的多种基因的表达。
：死亡受体DR5的第一个小分子激动剂Bioymifi
来自北京生命科学研究所，德州大学西南医学中心，天津大学的研究人员发现通过化学生物学方法所发现的死亡受体（Death Receptor 5, DR5）的第一个小分子激动剂Bioymifi，并且针对这一作用因子对癌细胞凋亡的作用进行了深入探讨，相关研究成果公布在12月的Nature Chemical Biology杂志上。
抗体-药物偶联剂（ADCs）的研究进展与产业现状
引言 今年上半年，美国FDA先后批准两种抗体-药物偶联剂（Antibody-drug conjugates，以下简称ADCs药物）上市，分别为Seattle Genetics公司的Adcetris TM和罗氏公司的Kadcyla。与此同时，据《自然·药物发现》杂志统计，2009-2010年共有7种ADCs药物，2011-2012年至少有17种ADCs药物进入临床研究阶段。
NAT CHEM BIOL：新的Wnt信号通路小分子激动剂的发现
7月28日，国际学术期刊Nature Chemical Biology在线发表了中科院上海生科院生物化学与细胞生物学研究所李林研究组的最新研究成果——Small-molecule modulation of Wnt signaling via modulating the Axin-LRP5/6 interaction。