J Med Chem：基于四氢异喹啉骨架药物结构优化获进展

3月7日至8日，美国化学会知名期刊Chemical Reviews和Journal of Medicinal Chemistry在线刊登了中科院上海药物研究所新药研发团队围绕四氢异喹啉这一优势骨架进行药物研发所取得的进展。 基于四氢异喹啉骨架的药物结构优化研究取得进展 四氢异喹啉，尤其是其构型受限的多环衍生物（如阿朴吗啡等）是多巴胺受体最经典的激动剂骨架。

离子色谱同时测定药物中的四氟硼酸根、对甲基苯磺酸、硫酸根

摘要：四氟硼酸根可在纺织印染工业中用作树脂整理催化剂。用于非金属的精炼助熔剂、涂料、氟化剂以及用作化学试剂、电化学工程等。也作为有机试剂及医药中间体。 建立了一种离子色谱法同时测定药物合成中存在的四种离子四氟硼酸根、对甲基苯磺酸、硫酸根、1,4-丁二磺酸的方法。

ACIE：铜催化烯烃三氟甲基化反应新进展

在有机小分子中引入三氟甲基（CF3)官能团，能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、以及提高其与生物大分子结合的选择性等特性。因此，含三氟甲基的化合物在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。自从2011年Buchwald、王剑波、刘磊和傅尧课题组首次报道铜催化烯烃直接三氟甲基化反应以来，这一方向成为了研究的热点，然而铜催化烯烃三氟甲基化反应的机理却仍不明确。

PNAS：庄寒异等发现金属离子在气味感知中具关键作用

近日，《国家科学院院刊》（PNAS）发表了上海交通大学医学院庄寒异课题组和美国杜克大学等处的研究人员的成果，他们在嗅觉受体中筛选到了金属离子特异性识别受体，从而首次确立了金属离子在气味感知过程中有关键性的作用。 嗅觉在哺乳动物的个体间相互识别和信息交流以及获取社会环境信息等方面有重要作用。然而，作为嗅觉感知第一步的嗅觉受体识别相应气味分子的具体机理至今尚很不清楚。

Cell Stem Cell：新动物模型揭示白血病中异柠檬酸脱氢酶突变的作用

Nature：药物三氟甲基化的新方法

日前，Nature杂志在线发表了美国普林斯顿大学研究者的研究成果。研究发现过早的代谢性分解会阻止有潜在希望的药物到达其预定目标。阻断这种代谢的一种方法是，将一个“三氟甲基”(CF3)官能团添加到一个候选药物分子中的芳香部分或杂环芳香部分。 研究人员David Nagib 和 David MacMillan报告了这一合成反应的一个新方法，就原材料和能量输入来说，它都要比当前的方法更经济。

阿斯利康研制的药物氟维司群在日本获得审批注册

阿斯利康（AstraZeneca）的药物Faslodex（氟维司群）在日本获得审批注册。 氟维司群是一种雌激素受体拮抗剂，能够连结、阻碍和降解雌激素受体，从而帮助治疗转移性乳腺癌的荷尔承受体，绝经后的妇女咋接受内分泌治疗后会患有这种病。 氟维司群同样能使雌激素的信号传送紊乱，引起肿瘤中雌激素受体的下调，从而阻止癌症的扩展。

辉瑞异普克推动中国养猪业飞跃

养猪业，自从我国实行改革开放30年以来，主要以分散的农民养猪为主，规模养猪为辅（分散养猪占70%-75%左右，规模养猪占25%-30%左右）的养猪业取得了惊人的发展。随着社会的进步和科技的发展，未来养猪业将被定位为一种可持续发展的社会、环境和经济活动。如何在保持高效生产的同时兼顾环保和动物福利，生产出对人 类有益的健康绿色猪肉是当下人们最为关心的话题。

：小型猪缺血性脑卒中模型的异网栓塞法

目前国内外文献报道的缺血性脑卒中常用模型动物为啮齿类动物，常用的建模方法为大脑中动脉闭塞法。但因啮齿类动物解剖结构与人类相去甚远。近些年来人们积极探索与优化和人脑解剖结构接近的大动物脑卒中模型的建立方法。因为猪脑体积和质量与人接近，多脑回脑皮质，灰白质比例与人非常相近,便于利用常规的脑成像技术对其进行评价，同时还可以模拟人体进行常规手术操作，是一种较理想的模型动物。

Ann Neurol：麻醉药异氟烷如何诱导哺乳动物大脑中的老年痴呆样变化？

吸入性麻醉药异氟烷与哺乳动物大脑中老年痴呆样变化的关系可能是由药物对线粒体的影响引起的，其中线粒体是大多数细胞内产生能量的结构。在这项将发表在Annals of Neurology上的研究中，马萨诸塞州总医院（MGH）的研究人员报告说，异氟烷的服用损伤了小鼠在学习和记忆标准测试中的表现，这一结果在服用另一麻醉药地氟烷时没有观察到。他们还找到了两种药物对线粒体功能有明显不同影响的证据。