首个不用注射的严重低血糖药物！礼来Baqsimi（胰高血糖素）鼻粉剂获美国FDA批准！
2019年07月25日/生物谷BIOON/--美国食品和药物管理局（FDA）近日批准礼来（Eli Lilly）公司药物Baqsimi（胰高血糖素）鼻粉剂，用于4岁及以上糖尿病患者严重低血糖的紧急治疗。值得一提的是，Baqsimi鼻粉剂是首个无需注射给药治疗严重低血糖的胰高血糖素疗法。在美国，注射用胰高血糖素已被批准使用了数十年。严重低血糖是指患者血糖水平下降到某一水平，出现困惑或失去知觉，或出现其
Diabetes：降糖靶点双向调控胰高血糖素分泌 为新药开发提供方向
2018年11月6日 讯 /生物谷BIOON/ --众所周知，GLP-1（glucagon-like peptide-1）是能够抑制胰高血糖素分泌的因子，但是GLP-1发挥作用的机制还没有得到完全了解。近年来，GLP-1受体激动剂类药物是降糖药物开发的一个热点方向，因此深入探讨GLP-1作用机制对于糖尿病治疗有重要意义。在最近一项发表在国际学术期刊Diabetes上的研究中，来自美国杜兰大学健康科
首创胰高血糖素类似物：严重低血糖急救3期试验达终点
9月18日，专注多肽药物开发的丹麦制药公司Zealand Pharma公布称，其候选药物dasiglucagon用于严重低血糖治疗的关键性临床3期试验达到了主要研究终点和关键次要研究终点。这一关键3期试验表明，单剂量的dasiglucagon可迅速提高胰岛素绝对缺乏所致1型糖尿病患者的血糖水平。该试验比较了患者服用dasiglucagon、安慰剂以及目前市场上销售的胰高血糖
Cell Rep: 胰高血糖素对于糖尿病伴随性心脏病的发生的影响
2018年2月22日 讯 /生物谷BIOON/ --最近，来自UT 西南医学中心的研究者们发现了II型糖尿病发病过程中胰高血糖素对于胰岛素耐受以及心脏功能的影响，这一发现为开发新的靶向糖尿病患者心肌健康的疗法提供了新的希望。相关结果发表在最近一期的《Cell Reports》杂志上，作者是内科医学与细胞生物学系的教授Philipp Scherer博士。（图片摘自www.pixabay.com）在最
Nature:胰高血糖素受体晶体结构揭示B型GPCR信号转导机制
近日，中国科学院上海药物研究所在B型G蛋白偶联受体（G protein-coupled receptor， GPCR）结构与功能研究方面取得又一项重要进展：首次测定了胰高血糖素受体（Glucagon receptor， GCGR）全长蛋白与多肽配体复合物的三维结构，揭示了该受体对细胞信号分子的特异性识别及其活化调控机制。这项成果有助于深入理解B型GPCR发挥生理效应的结构生物学基础，加
中国科学家成功解析胰高血糖素受体结构 有望开发出2型糖尿病新型疗法
2018年1月9日 讯 /生物谷BIOON/ --B类G蛋白偶联受体（GPCRs）在机体激素稳态中发挥着重要作用，同时其也是多种类型疾病的重要治疗靶点，比如2型糖尿病等代谢性疾病，这些受体包括胞外结构域（ECD）和跨膜结构域（TMD），这两个区域都需要与其同源多肽配体相互作用来调节下游信号转导，由于目前研究人员很难制备出高质量的蛋白质，因此对于科学家们而言，确定B类GPCRs的全长结构目前仍然是一
胰高血糖素受体的全长构象变化与功能关系研究取得突破性进展
这项研究基于全长胰高血糖素受体的分子动力学模拟，提出了该受体胞外段与跨膜区的动态变化模式，通过配体结合和功能性实验验证了这种动态过程，并结合电子显微镜、氢氘交换、二硫键交联和质谱技术发现了该受体存在“开放”和“关闭”两种分子构象，从而为其本身以及其他B型G蛋白偶联受体的全长结构解析、功能研究和药物发现奠定了基础。
PNAS：胰高血糖素通过自分泌信号调节自身合成
2012年12月4日讯 /生物谷BIOON/ --瑞典卡罗林斯卡医学眼的研究人员发现，生产胰高血糖素（glucagon）的细胞可被胰高血糖素自身刺激。该小组此前的一项研究表明，这一原则也适用于胰岛素。这意味着，机体中运行着一种反馈系统，从而激素分泌细胞可接收到一种即刻信号（immediate signal）来产生更多的激素。 相关研究结果已在线发表于《美国科学院院报》（PNAS）杂志上。
BBRC：胰高血糖素样肽1诱导巨噬细胞极化机制
据了解，胰高血糖素样肽1（GLP-1）是餐后从小肠L型细胞分泌的一种具有调节葡萄糖稳态功能的激素。 目前，GLP-1已被用于糖尿病的治疗，主要原因是其对胰岛素抵抗具有有益作用。许多类型的细胞包括巨噬细胞都表达GLP-1受体（GLP-1R），GLP-1通过抑制巨噬细胞功能，进而抑制动脉粥样硬化的发展。 然而，迄今为止有关GLP-1/GLP-1R信号在巨噬细胞活化中的作用相关研究很少。