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JEM:选择性抑制PKM2饿死癌细胞

基于PyMQ构建的PKM2蛋白结构,图片来自维基共享资源。 根据2012年1月23日在线发表在Journal of Experimental Medicine期刊上的一项研究,当氧气稀缺时,破坏一种允许癌细胞生长的蛋白能够导致肿瘤退化。 在癌细胞中,一种称作PKM2(丙酮酸激酶M2异构体)的酶大量产生,从而允许它们在肿瘤内部发现的严峻低氧环境中产生能量。

2012-11-18

Structure:RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2机制

6月21日,Structure杂志报道了RNA适配子选择性抑制G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)的分子机制。这可为基于GRK2的心血管系统的新药研发提供重要的参考。 心血管系统稳态的维持,部分是通过G蛋白偶联受体激酶2(GRK2)磷酸化活化的七次螺旋受体,使之快速脱敏来实现的。 然而,在慢性心脏衰竭过程中GRK2上调。这使研究者认为它促进了病情的恶化。

2012-11-18

Am J Cardiol:质子泵抑制剂可增加阿司匹林治疗依从

西班牙一项研究表明,在胃肠道高风险患者中,同时应用阿司匹林和质子泵抑制剂(PPI)可显着增加阿司匹林治疗依从性。论文7月8日在线发表于《美国心脏病学杂志》(Am J Cardiol)。 此项研究共纳入35604例伴有缺血性心脏病或心血管疾病证据,并且新近应用低剂量阿司匹林年龄在50—84岁的患者。以末次开具阿司匹林处方后至少90天内未再开具定义阿司匹林停药。

2013-07-14

Nat Chem Biol:细胞酶类的选择性抑制剂或成为科学家研究利器

2012年11月2日 讯 /生物谷BIOON/ --近日,来自斯克利普斯研究所的研究人员通过研究发现了一系列重要酶类的第一个选择性抑制剂,这种新型的抑制剂以及化学探针可以被用于研究俗称为二酰基甘油脂酶(DAGL)的功能、产物以及调节途径。此前在小鼠巨噬细胞中的研究表明,DAGL的抑制化合物或许存在治疗的效用,因为其可以抑制风湿性关节炎和其相关疾病发病过程中前炎性分子的产生。

2012-11-18

强生收购GSK实验丙型肝炎药物NS5A抑制剂

2013年10月10日讯 /生物谷BIOON/ --强生(JNJ)旗下杨森(Janssen)10月8日宣布,已从葛兰素史克(GSK)旗下子公司收购了实验性化合物GSK2336805,该化合物是一种NS5a复制复合物抑制剂,目前处于II期临床,开发用于慢性丙型肝炎的治疗。杨森已收购了该化合物所有的开发和商业化权利,包括与其他化合物联合用药。此次收购的相关财务细节尚未披露。

2013-10-11