细胞内高通量筛选雄激素受体配体
【新闻事件】：这一期的《Scientific Report》发表了一个阿斯列康科学家通过细胞内TSA（CETSA）筛选雄激素受体（AR）拮抗剂的工作（doi：10.1038/s41598-017-18650-x）。这个工作用一个AR激动剂（DHT）饱和AR，从而增加AR的热稳定性。然后筛选了一个包括已知AR拮抗剂的化合物库，AR拮抗剂因为和DHT竞争结合位点令AR热稳定性下降。这个筛选可以区分、排
Endocrinology：FOXO1全面参与胰岛素介导的代谢和激素途径
2018年1月12日 讯 /生物谷BIOON/ --胰岛素负责协调进食后机体内的复杂反应，影响着许多代谢和激素信号途径。FOXO1是胰岛素下游信号途径中的一个分子，能够驱动糖异生过程并受到胰岛素的抑制。为了进一步确定FOXO1是否还参与胰岛素发挥的其他作用，来自美国哈佛医学院的研究人员在胰岛素受体肝脏特异性敲除小鼠、FOXO1肝脏特异性敲除小鼠和双敲除小鼠中进行了研究。相关研究结果发表在国际学术期
科学家发现植物激素“核受体”作用机理
激素调控植物生长发育和对环境适应性的方方面面。传统认为，植物激素的受体定位于细胞膜上。最近研究表明，茉莉酸、生长素等激素的受体却定位于细胞核中，这类似于动物激素的“核受体”。目前，人们对植物激素“核受体”的生理意义及作用机理尚所知甚少。茉莉酸来源于不饱和脂肪酸的植物激素，调控植物的免疫反应和适应性生长。对应于病虫侵害或其它逆境刺激，活性茉莉酸被其“核受体”COI1识别而释放核心转录因子
科学家揭示伪狂犬病毒囊膜糖蛋白gD识别受体nectin-1的分子机制
疱疹病毒膜融合需要多个病毒蛋白与多个细胞表面受体参与，相互协调才能完成，整个过程极其复杂。病毒表面糖蛋白D (gD)与宿主细胞受体的识别是α-疱疹病毒感染初期的必不可少的步骤。在迄今已鉴定的gD受体中，细胞黏附分子nectin-1参与了多种α-疱疹病毒入侵宿主细胞的过程，被认为是最有效的gD受体。因此，gD识别nectin-1的分子机制成为α-疱疹病毒研究领域的一个重要科学问题。中国科学院微生物研
Nature：揭示出GLP-1受体结合一种肽激动剂时的三维晶体结构，有助开发2型糖尿病疗法
2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，Heptares 治疗公司（Heptares Therapeutics，以下称Heptares公司）发布了全长GLP-1（Glucagon-like peptide-1, 胰高血糖素样肽-1）受体结合到一种肽激动剂时的高分辨率X射线晶体结构。相关研究结果于2017年5月31日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Crystal st
Nature：首次解析出GLP-1受体与G蛋白结合在一起时的结构图，有助开发2型糖尿病和肥胖疗法
G蛋白偶联受体的七跨膜α-螺旋结构，图片来自Valeryns/Wikipedia。2017年6月4日/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，来自美国密歇根大学、斯坦福大学和ConfometRx公司的研究人员首次捕获到一种关键的细胞受体在发挥作用时的冷冻电子显微图片。相关研究结果于2017年5月24日在线发表在Nature期刊上，论文标题为“Cryo-EM structure of the ac
强生 Invokana 降血糖疗效媲美注射型 GLP- 1 受体激动剂
美国医药巨头强生（JNJ）近日在美国德克萨斯州奥斯汀举行的 2017 年第 26 届美国临床内分泌医师协会（AACE）年度科学及临床大会上公布的现实世界证据显示，启用口服降糖药 Invokana（canagliflozin，卡格列净，300mg 片剂）治疗的 2 型糖尿病患者，与启用注射制剂 GLP- 1 受体激动剂（GLP-1 RAs）治疗的 2 型糖尿病患者相比，达到公认的 HEDIS 标准血
Nat Commun：鉴别出新型人类雄激素受体结构 或为前列腺癌疗法开发提供关键靶点
日前一项刊登在国际杂志Nature Communications上的研究报告中，来自西班牙圣保罗生物医学研究所的研究人员通过研究首次对同型二聚体的雄激素受体配体结合域的3D结构进行了研究，阐明这种新型细胞核受体的结构或许就能够解释40多种和前列腺癌及其它诸如雄激素不敏感综合症等疾病的遗传突变。
引发雌激素受体阳性或阴性乳腺癌的风险因素是否扮演着相同的角色？
日前，刊登在国际杂志the Journal of the National Cancer Institute上的研究报告中，来自加州大学旧金山分校Helen Diller家庭综合癌症中心的研究人员通过研究检测了常见风险因子在个体患ER阳性和ER阴性乳腺癌过程中所扮演的关键角色，文章中研究者阐明了女性年龄、体重以及绝经状态影响个体患乳腺癌的风险。
Cell：上海科技大学刘志杰团队等解析出大麻素1型受体三维结构
在一项新的研究中，来自中国科学院生物物理研究所生物大分子国家重点实验室和上海科技大学等机构的研究人员获得迄今为止最为清晰的导致与大麻相关的“high”的大麻素1型受体（CB1）的结构图。