STM：抗疟疾药物有助于治疗腹泻
来源：本站原创 2020-10-03 00:59
在一项新的研究中，研究人员发现一类用于疟疾治疗的化合物同事具有杀伤肠道寄生虫——隐孢子虫的能力。隐孢子虫是导致腹泻病和无法治愈的儿童死亡的主要原因。相关结果发表在最近的《Science Translational Medicine》杂志上。
2020年10月3日讯/生物谷BIOON/---在一项新的研究中，研究人员发现一类用于疟疾治疗的化合物同事具有杀伤肠道寄生虫——隐孢子虫的能力。隐孢子虫是导致腹泻病和无法治愈的儿童死亡的主要原因。相关结果发表在最近的《Science Translational Medicine》杂志上。
作者说，这些化合物称为双环氮杂环丁烷，专门针对寄生虫中负责蛋白质生产的酶。
该研究的主要作者，伊利诺伊大学病理生物学教授Sumiti Vinayak说：“目前迫切需要相关的药物，因为幼儿因这种病原体感染引发的腹泻致死率很高，而且没有有效的药物来治疗感染，也没有疫苗来预防这种疾病。此外，免疫功能低下的病人和农畜也很容易受到隐孢子虫的侵害。”
研究人员首先对现有药物进行了广泛的分析研究，寻找有可能重新用于隐孢子虫治疗的药物。在查看了许多类抗微生物化合物后，他们确定抗疟疾双环氮杂环丁烷是候选化合物，并对其进行了测试。
在化合物被证明对杀死细胞培养物中的寄生虫非常有效后，研究人员在患有隐孢子虫感染的免疫功能低下的小鼠中对其进行了测试。他们发现，每天口服一次，持续四天，可以消除老鼠的感染。
“这项研究提供了一种针对隐孢子虫的新方法。重要的是，由于我们正在重新利用正在开发的抗疟疾计划中的化合物，因此它使我们能够将对该计划应用于隐孢子虫病的治疗，” 文章作者质疑Eamon Comer说道。
然后，研究人员进行了全面的生化和遗传研究，以确定这些化合物如何杀伤寄生虫。他们发现双环氮杂环丁烷靶向寄生虫体内的一种酶，该酶负责制造tRNA。 Vinayak说，该酶分子与引起疟疾的寄生虫体内的酶分子非常相似，但不同于人体的相关酶分子，因此其可以作为有效的药物靶标。
研究人员使用CRISPR-Cas9基因编辑技术，在隐孢子虫相关基因进行定点突变，使其不在能够遭受药物的攻击。 Vinayak说，这一变化使寄生虫对药物产生了抵抗力，进一步证实了阻断这种酶是药物杀死隐孢子虫的机制。（生物谷 Bioon.com）
资讯出处：Repurposed anti-malarial compounds kill diarrheal parasite, study finds
原始出处：Sumiti Vinayak et al, Bicyclic azetidines kill the diarrheal pathogen Cryptosporidium in mice by inhibiting parasite phenylalanyl-tRNA synthetase, Science Translational Medicine (2020). DOI: 10.1126/scitranslmed.aba8412
作者说，这些化合物称为双环氮杂环丁烷，专门针对寄生虫中负责蛋白质生产的酶。
（图片来源：Www.pixabay.com）
该研究的主要作者，伊利诺伊大学病理生物学教授Sumiti Vinayak说：“目前迫切需要相关的药物，因为幼儿因这种病原体感染引发的腹泻致死率很高，而且没有有效的药物来治疗感染，也没有疫苗来预防这种疾病。此外，免疫功能低下的病人和农畜也很容易受到隐孢子虫的侵害。”
研究人员首先对现有药物进行了广泛的分析研究，寻找有可能重新用于隐孢子虫治疗的药物。在查看了许多类抗微生物化合物后，他们确定抗疟疾双环氮杂环丁烷是候选化合物，并对其进行了测试。
在化合物被证明对杀死细胞培养物中的寄生虫非常有效后，研究人员在患有隐孢子虫感染的免疫功能低下的小鼠中对其进行了测试。他们发现，每天口服一次，持续四天，可以消除老鼠的感染。
“这项研究提供了一种针对隐孢子虫的新方法。重要的是，由于我们正在重新利用正在开发的抗疟疾计划中的化合物，因此它使我们能够将对该计划应用于隐孢子虫病的治疗，” 文章作者质疑Eamon Comer说道。
然后，研究人员进行了全面的生化和遗传研究，以确定这些化合物如何杀伤寄生虫。他们发现双环氮杂环丁烷靶向寄生虫体内的一种酶，该酶负责制造tRNA。 Vinayak说，该酶分子与引起疟疾的寄生虫体内的酶分子非常相似，但不同于人体的相关酶分子，因此其可以作为有效的药物靶标。
研究人员使用CRISPR-Cas9基因编辑技术，在隐孢子虫相关基因进行定点突变，使其不在能够遭受药物的攻击。 Vinayak说，这一变化使寄生虫对药物产生了抵抗力，进一步证实了阻断这种酶是药物杀死隐孢子虫的机制。（生物谷 Bioon.com）
资讯出处：Repurposed anti-malarial compounds kill diarrheal parasite, study finds
原始出处：Sumiti Vinayak et al, Bicyclic azetidines kill the diarrheal pathogen Cryptosporidium in mice by inhibiting parasite phenylalanyl-tRNA synthetase, Science Translational Medicine (2020). DOI: 10.1126/scitranslmed.aba8412
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