英矽智能宣布在12个月内发现两款靶向PHD2的临床前候选化合物
来源：英矽智能 2022-01-05 11:49
英矽智能(InsilicoMedicine)今天宣布，公司已提名两款临床前候选化合物ISM012-077和ISM012-042，分别用于治疗肾性贫血和炎症性肠炎。
英矽智能(Insilico Medicine)今天宣布，公司已提名两款临床前候选化合物ISM012-077和ISM012-042，分别用于治疗肾性贫血和炎症性肠炎。
ISM012-077和ISM012-042是两款靶向脯氨酰羟化酶-2(PHD2)的小分子抑制剂，具有新颖的分子骨架及由共晶结构证实的独特结合模式。ISM012-077是一款潜在同类最佳的PHD2抑制剂，通过促红细胞生成素诱导和改善铁的利用来促进红细胞生成以此治疗肾性贫血，在体外和体内临床前研究中均表现出卓越的安全性。ISM012-042是一款潜在同类首创高肠道暴露量的PHD2抑制剂，通过促进肠道屏障保护基因的表达来治疗炎症性肠炎。
英矽智能首席科学官任峰博士表示，“肾性贫血和炎症性肠炎影响着庞大的患者群体，迫切需要有效且安全的药物。我非常高兴看到英矽智能在强大的生成化学人工智能平台的支持下，能够高效地发现具有高度新颖性、良好疗效和安全性的候选药物来治疗这些疾病。无论是通过内部研发或是与外部合作的方式，我们将快速推进这两款临床前候选药物，尽早为亟需的患者展开临床试验。”
在生成化学人工智能平台Chemistry42的赋能下，英矽智能在项目启动后的12个月内合成和测试了约115个化合物，并发现了这两款临床前候选药物。英矽智能已经启动了用于新药临床试验申请的研究，以尽快开始这两款候选药物的临床试验。
英矽智能首席执行官Alex Zhavoronkov博士表示，"与我们一些具有全新靶点的项目不同，PHD2是一个成熟的靶点。但我们开发了一个全新的适应症，将PHD2抑制剂用于促进肠道屏障保护基因的表达来治疗炎症性肠炎。为了实现对这一适应症的疗效，我们使用多级生成化学人工智能平台Chemistry42设计具有特定高肠道暴露量属性的分子。同时，我们认为这个靶点与抗衰老和长寿密切相关，值得进一步探索。从项目启动到提名临床前候选药物包括完成针对肾性贫血和炎症性肠病的动物实验，花了12个月，这证明了人工智能平台的力量"。（生物谷 bioon）
ISM012-077和ISM012-042是两款靶向脯氨酰羟化酶-2(PHD2)的小分子抑制剂，具有新颖的分子骨架及由共晶结构证实的独特结合模式。ISM012-077是一款潜在同类最佳的PHD2抑制剂，通过促红细胞生成素诱导和改善铁的利用来促进红细胞生成以此治疗肾性贫血，在体外和体内临床前研究中均表现出卓越的安全性。ISM012-042是一款潜在同类首创高肠道暴露量的PHD2抑制剂，通过促进肠道屏障保护基因的表达来治疗炎症性肠炎。
英矽智能首席科学官任峰博士表示，“肾性贫血和炎症性肠炎影响着庞大的患者群体，迫切需要有效且安全的药物。我非常高兴看到英矽智能在强大的生成化学人工智能平台的支持下，能够高效地发现具有高度新颖性、良好疗效和安全性的候选药物来治疗这些疾病。无论是通过内部研发或是与外部合作的方式，我们将快速推进这两款临床前候选药物，尽早为亟需的患者展开临床试验。”
在生成化学人工智能平台Chemistry42的赋能下，英矽智能在项目启动后的12个月内合成和测试了约115个化合物，并发现了这两款临床前候选药物。英矽智能已经启动了用于新药临床试验申请的研究，以尽快开始这两款候选药物的临床试验。
英矽智能首席执行官Alex Zhavoronkov博士表示，"与我们一些具有全新靶点的项目不同，PHD2是一个成熟的靶点。但我们开发了一个全新的适应症，将PHD2抑制剂用于促进肠道屏障保护基因的表达来治疗炎症性肠炎。为了实现对这一适应症的疗效，我们使用多级生成化学人工智能平台Chemistry42设计具有特定高肠道暴露量属性的分子。同时，我们认为这个靶点与抗衰老和长寿密切相关，值得进一步探索。从项目启动到提名临床前候选药物包括完成针对肾性贫血和炎症性肠病的动物实验，花了12个月，这证明了人工智能平台的力量"。（生物谷 bioon）
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