Dyes and Pigments：研究揭示光动力抗肿瘤疗法
来源：本站原创 2021-03-20 01:21
来自RUDN大学和俄罗斯科学院涅斯梅亚诺夫有机化合物研究所的一组研究人员合成并研究了一系列新的氯衍生物，这些衍生物可用于癌症光疗，以诊断肿瘤并提高肿瘤细胞对光的敏感性。研究结果发表在《Dyes and Pigments》杂志上。
2021年3月20日讯/生物谷BIOON/---来自RUDN大学和俄罗斯科学院涅斯梅亚诺夫有机化合物研究所的一组研究人员合成并研究了一系列新的氯衍生物，这些衍生物可用于癌症光疗，以诊断肿瘤并提高肿瘤细胞对光的敏感性。研究结果发表在《Dyes and Pigments》杂志上。
(图片来源：Www.pixabay.com)
由于四吡咯类有机物质（例如卟啉）可以在肿瘤细胞中积聚，因此可用于光动力癌症治疗。当使用一定波长的光治疗时，一些基于四吡咯的药物会刺激破坏肿瘤细胞的活性氧中间体的产生。 RUDN大学的研究者们建议使用氯衍生物作为类似药物的基础。“氯长期以来一直被认为是光动力疗法的有前途的物质。它们吸收的波长比卟啉更长，因此可以影响更深的组织。此外加入硼和氟的氯似乎具有最大的利用潜力”，RUDN大学生物化学系助理Albina Petrova说。
为了比较不同氯衍生物的性质，研究小组合成了两种结构相似的物质。第一个具有与氯循环相连的四个烃循环，每个烃循环与四个氟原子和碳硼烷（一种含硼的有机化合物）的多面体分子的其余部分结合。第二种化合物缺少氟原子，但是四个烃环上有四个碳硼烷分子与之结合。这两种新合成的化合物都是水溶性的，并且能够与蛋白质分子（即人血清白蛋白）结合，这对于靶向药物向肿瘤的递送很重要。
在确认这两种化合物都能产生ROI后，研究小组对细胞培养物和实验动物进行了生物学测试。实验表明，含氟化合物比仅含硼化合物更好地渗透细胞。出乎意料的是，这两种物质在细胞中积累的对抗肿瘤药物的抵抗力都比对敏感性更高的药物更快。 MTT证实，没有光，这些化合物通常对细胞是安全的。但是，暴露于光线后，它们会在10分钟内杀死细胞。
为了评估新化合物的潜力，研究小组在动物黑素瘤和神经胶质瘤模型中对其进行了测试。向患有黑素瘤的小鼠注射任一物质的1％溶液，然后使其暴露于光线下。经过14天的治疗，肿瘤几乎完全消失。然而单独地注射药物或者光照处理都对动物没有任何治疗作用。
“我们设法确认氯基化合物与氟和碳硼烷在癌症疾病的诊断和治疗中具有广泛的应用。当暴露于光线下时，它们会刺激ROI的产生。此外，我们相信两种治疗方法的结合可以增强抗肿瘤作用。”（生物谷 Bioon.com）
资讯出处：Scientists develop new compounds for photodynamic antitumor therapy
原始出处：Valentina A. Ol'shevskaya et al. The synthetic fluorinated tetracarboranylchlorin as a versatile antitumor photoradiosensitizer, Dyes and Pigments (2020). DOI: 10.1016/j.dyepig.2020.108993
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