难治性慢性咳嗽(RCC)新药！拜耳P2X3受体拮抗剂eliapixant 2期临床达到疗效终点：显著降低咳嗽频率!
来源：本站原创 2021-09-07 03:32
与安慰剂相比，eliapixant(75mg，每日2次)将24小时咳嗽次数在统计学上显著减少27%。
难治性慢性咳嗽（图片来源：healio.com）
2021年09月06日讯 /生物谷BIOON/ --拜耳（Bayer）近日在2021年欧洲呼吸学会（ERS）国际大会上公布了2b期PAGANINI研究（NCT04562155）的阳性结果。这是一项剂量发现研究，正在评估口服强效选择性P2X3受体拮抗剂eliapixant（BAY1817080）治疗难治性慢性咳嗽（RCC）的疗效、安全性、耐受性。
难治性慢性咳嗽（RCC）影响到全世界1%-5%的人，并且常常对患者的生活质量产生削弱作用。目前，尚无疗法被批准用于治疗RCC，对新的有效治疗方法存在着非常高的未满足医疗需求。
该研究中，310例患者被随机分配，接受25mg、75mg、150mg剂量eliapixant片剂或安慰剂片剂，每天口服2次，持续12周。每例患者的观察总共持续了18周左右。研究期间，患者被要求佩戴数字设备记录咳嗽，并填写问卷以主观记录症状，采集血样以监测安全性并测量研究药物的血药浓度。
会上公布的结果显示，该研究达到了主要疗效终点：治疗12周后，与安慰剂组相比，eliapixant 75mg剂量组24小时咳嗽次数（基于24小时录音的平均每小时咳嗽次数）在统计学上显著减少27%。
该研究中，eliapixant表现出积极的获益风险状况，绝大多数不良事件被认为是轻度或中度的。eliapixant治疗的患者中，有8%因不良事件而中止研究。在接受eliapixant最高剂量150mg每日2次治疗的患者中，有24%出现与味觉相关的不良事件，而在服用较低剂量的患者中则明显减少，大多数被描述为“有点”和“稍微有点”麻烦，没有被描述为“非常”麻烦。该研究中，eliapixant的良好耐受性与早期临床结果一致。因此，eliapixant可能具有长期安全有效使用的潜力。
拜耳制药部门执行委员会成员、研发负责人Christian Rommel表示：“鉴于有非常高的医疗需求未得到满足，我们对eliapixant在慢性咳嗽适应症中的疗效和安全性方面取得的积极成果感到非常鼓舞。在临床试验中，eliapixant的选择性作用机制似乎转化为了改善的耐受性。这些结果将指导我们推进eliapixant的临床开发策略。”
英国贝尔法斯特女王大学呼吸医学教授Lorcan McGarvey博士表示：“慢性咳嗽是一种常见的临床症状，对生活质量有重大影响，有效的治疗仍然是一种无法满足的临床需求。在过去十年中，由于对慢性咳嗽临床表现的更好理解和对相关神经生物学的更好理解，我们处理这个问题的方式发生了重大变化。来自eliapixant剂量发现2b期PAGANINI研究的结果非常令人鼓舞，显示出了解决这一未满足需求的有希望的结果。我们需要这些进步来为经常遭受多年的痛苦而得不到缓解的难治性慢性咳嗽（RCC）患者提供新的治疗选择。”
eliapixant化学结构式（图片来源：pubchem）
在全球，慢性咳嗽的患病率约为10%。难治性慢性咳嗽（RCC）亚型影响着全球1-5%的人口，它不像生理性咳嗽那样作为一种气道保护机制，而是由咳嗽超敏综合征所驱动的。
RCC会严重扰乱患者的日常生活，在没有任何外部触发因素的情况下，导致患者每小时咳嗽多达10-100次，并对生活质量的生理和心理方面产生重大影响。在很多时候，这种情况会伴随患者生命旅程的很长一段时间，平均诊断时间超过8年。目前，RCC尚无疗法获得批准，对新的有效疗法存在着很高的医疗需求。
eliapixant（BAY1817080）是一种口服、强效、选择性P2X3受体拮抗剂，源自拜耳与Evotec SE的前战略联盟。P2X3受体是传入神经纤维信号传导的关键调节器，因此被认为在咳嗽超敏综合征等神经超敏疾病中起着核心作用。P2X3受体拮抗剂阻断受体以降低周围神经纤维敏感性。
除了RCC外，eliapixant也正在2期临床试验中进行评估，治疗子宫内膜异位症、膀胱过度活动症、神经病理性疼痛。（生物谷Bioon.com）
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