子宫肌瘤新药！欧盟批准同类更佳GnRH受体拮抗剂Yselty(linzagolix)：具灵活剂量方案!

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2022年06月20日讯 /生物谷BIOON/ --ObsEva SA是一家致力于开发和商业化新型疗法以改善女性生殖健康的瑞士生物制药公司。近日，该公司宣布，欧盟委员会（EC）已批准Yselty（linzagolix，100mg和200mg）：该药是一种口服GnRH拮抗剂，用于育龄期成年女性（≥18岁），治疗与子宫肌瘤（uterine fibroids，UF）相关的中度至重度症状。目前，Yselty也正在接受美国FDA的审查，《处方药付费者法案（PDUFA）》目标行动日期为2022年9月13日。

值得一提的是，在治疗子宫肌瘤（UF）方面，Yselty是第一种也是唯一一种可提供灵活剂量方案的口服GnRH拮抗剂，包括联用和不联用激素加回疗法（add-back therapy，ABT）。对于适用ABT的UF患者，Yselty将提供潜在同类最佳的疗效和良好的耐受性；对于不适用或不想使用激素的UF患者，Yselty是第一种也是唯一一种可提供非激素给药选择的口服GnRH拮抗剂。

在欧盟，Yselty的用药方案为：（1）每日一次100mg或200mg剂量，联用激素ABT，治疗持续时间无限制；（2）每日一次100mg，用于不推荐ABT或倾向于避免使用ABT的女性患者，治疗持续时间无限制；（3）每日一次200mg，短期使用（＜6该药），适用于需要减少子宫和肌瘤体积的临床情况下。

Yselty的活性药物成分linzagolix（前称OBE2109）是一种新型、口服、每日一次的GnRH受体拮抗剂，具有潜在同类最佳的（best-in-class）特征。linzagolix正开发用于治疗与子宫肌瘤相关的月经过多（HMB）和子宫内膜异位症相关疼痛。ObsEva于2015年末从Kissei获得了linzagolix的许可，并获得了该产品的全球（不包括亚洲）商业化权利。

子宫肌瘤（uterine fibroids，UF）是常见的子宫肌肉组织良性肿瘤，影响育龄女性，肌瘤大小不等，从无法发现到巨大肿块。由于长期医疗手段很少，每年有许多子宫肌瘤女性患者接受子宫切除术。子宫肌瘤的症状范围广泛，包括严重的月经出血、贫血、骨盆压力和腹胀、尿频和疼痛，这些都会使人极度虚弱，对生活质量产生重大影响。这些症状也会影响心理健康，造成额外的焦虑和痛苦负担。

此次批准，基于Yselty治疗子宫肌瘤3期临床项目2项关键临床试验（PRIMROSE 1和PRIMROSE 2）的结果。这些试验均达到了成功标准：低剂量和高剂量linzagolix联用和不联用ABT均能够有效治疗与子宫肌瘤相关的HMB，并且具有可接受的受益-风险特征。

来自这些试验的24周汇总数据，支持了Yselty潜在同类最佳特征：200mg剂量Yselty联合ABT治疗的女性患者中，应答者比例为84.5%；100mg剂量Yselty不联用ABT治疗的女性患者中，应答者比例为56.5%。应答者定义为：使用碱性血红素进行测量，月经失血量（MBL）≤80mL且MBL较基线减少≥50%的患者）。（生物谷Bioon.com）

原文出处：ObsEva Announces European Commission Marketing Authorization for Yselty® (linzagolix), an Oral GnRH Antagonist, for the Treatment of Uterine Fibroids - ObsEva