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20年来首个口服非他汀类降胆固醇药物!Esperion公司首创ACL抑制剂Nexletol在美国上市!

来源:本站原创 2020-03-31 19:54


2020年3月31日讯 /生物谷BIOON/ --Esperion Therapeutics公司近日宣布,在美国市场推出降胆固醇新药Nexletol(bempedoic acid,180mg,片剂)。目前,该药在美国药店有售。该公司还计划在今年7月份将另一款降胆固醇复方药物Nexlizet(bempedoic acid/ezetimibe,180mg/10mg,片剂)推向市场。价格方面,2款药物的批发采购成本均为每天10美元,大幅低于市面上2款PCSK9抑制剂类降胆固醇新药(Repatha和Praluent,每年约6000美元)。

今年2月,Nexletol和Nexlizet先后获得美国FDA批准,这2款药物均为口服、每日一次的、非他汀类、降低LDL-C的药物,具有相同的适应症:作为饮食和最大耐受剂量他汀类药物的辅助疗法,用于治疗杂合子家族性高胆固醇血症(HeFH)成人患,以及需要进一步降低“坏”胆固醇(LDL-C)水平的动脉粥样硬化性心血管疾病(ASCVD)成人患者。用药方面,2款药物均推荐:每日口服一片、可与或不与食物同服。

值得一提的是,Nexletol是近20年来获得监管批准的第一个口服、每日一次、非他汀类、降胆固醇(LDL-C)药物在降低LDL-C方面具有一种全新的作用机制Nexlizet则是获监管批准的第一个非他汀类、降胆固醇(LDL-C)复方药物。当前,尽管接受标准护理治疗(包括他汀类药物),但仍有许多患者无法达到LDL-C目标。这2款药物,将为因HeFH而存在升高的心血管疾病风险的患者、以及LDL-C水平升高的ASCVD患者提供一个重要的治疗选择。

LDL-C是一种存在于人体内的蜡状脂肪样物质。升高的LDL-C会促进动脉中LDL-C的堆积,并可能导致心血管事件,包括心脏病发作和中风。尽管接受标准的护理治疗,包括他汀类药物治疗,但据估计,美国有近1500万患者(约四分之一的患者)不能达到指南推荐的LDL-C水平。

Nexletol的活性药物成分为bempedoic acid,这是一种首创(first-in-class)ATP柠檬酸裂解酶(ACL)抑制剂,通过抑制肝脏胆固醇合成来降低LDL-C。Nexlizet的活性药物成分则为bempedoic acid和ezetimibe(伊折麦布),通过抑制肝脏胆固醇合成和肠道吸收的互补机制来降低LDL-C。

bempedoic acid是一种人工合成的二羧酸衍生物,该药是一种前体药物,需要极长链乙酰辅酶A合成酶1(ACSVL1)的激活。研究表明,骨骼肌中缺乏ACSVL1。因此,bempedoic acid在骨骼肌中不会被激活,可避免他汀类药物相关的肌肉毒性。

Nexletol的批准,得到了一项全球性关键III期临床项目的支持。该项目中包括多项III期临床研究,入组患者超过3000例。在这些研究中,当与最大耐受剂量他汀类药物联合用药时,与安慰剂相比,Nexletol将LDL-C水平降低18%。在他汀类药物不耐受的患者中,与安慰剂相比,Nexletol将LDL-C水平降低28%。此外,在治疗第12周,Nexletol还将高敏C反应蛋白(Hs-CRP)水平相对基线降低19%-22%,这是心血管疾病相关炎症的关键标志物。在伴有糖尿病的患者中,与安慰剂相比,Nexletol将糖化血红蛋白(HbA1c)降低了0.2%。临床研究中,Nexletol的耐受性良好,最常见不良事件发生率与安慰剂大致相同。

Nexlizet的批准,得到了一项固定组合药物产品III期临床项目的支持,以及来自Nexletol全球性关键III期项目的安全性数据和现有的依折麦布安全性数据的支持。研究显示,当与最大耐受剂量他汀类药物联合用药时,与安慰剂相比,Nexlizet将LDL-C水平降低38%(95%CI:-47%,-30%;p<0.001)。

Nexletol和Nexlizet对心血管疾病发病率和死亡率的影响尚未确定。Esperion公司正在开展全球心血管结局研究CLEAR Outcomes,预计将在2022年获得心血管风险降低数据。

2019年1月,第一三共以9亿美元收购了Nexletol和Nexlizet在欧洲的商业化权利。今年1月底,欧洲药品管理局(EMA)人用医药产品委员会(CHMP)发布积极审查意见,建议批准这2款药物用于治疗治疗高胆固醇血症和混合型血脂异常。CHMP的意见已递交至欧盟委员会(EC)审查,该机构将在2020年4月做出最终审查决定。(生物谷Bioon.com)

原文出处:Esperion Announces Commercial Availability of the NEXLETOL (bempedoic acid) Tablet and Pledges a Conscientious Launch During Unprecedented Moment in Healthcare
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