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27亿美元!默沙东成功完成收购ArQule,获新一代BTK抑制剂ARQ 531,治疗B细胞恶性肿瘤!

来源:本站原创 2020-01-18 16:17


2020年01月18日讯 /生物谷BIOON/ --默沙东(Merck & Co)近日宣布已成功完成对ArQule的收购。此次收购于2019年12月9日公布,默沙东通过子公司以每股20美元收购ArQule全部公开发行股票,收购总金额约27亿美元。收购过程中,默沙东子公司并入ArQule,后者成为默沙东的全资子公司。

ArQule专注于发现和开发激酶抑制剂,用于癌症和其他疾病的治疗。该公司主要候选药物是ARQ 531,这是一种新型、口服、可逆布鲁顿酪氨酸激酶(BTK)抑制剂,能够抑制野生型BTK和C481S突变型BTK。C481S突变是第一代不可逆BTK抑制剂的已知抗药性机制。目前,ARQ 531正处于一项II期剂量扩展研究中,用于对其他疗法治疗无效的B细胞恶性肿瘤

在2019年美国血液学会(ASH)年会上,ArQule公布了ARQ 531的I期临床试验数据:47例复发/难治性B细胞恶性肿瘤患者接受了不同剂量(5、10、15、20、30、45、65、75mg,每日一次)ARQ531治疗。在接受每日一次剂量≥65mg、疗效可评估的9例复发/难治性慢性淋巴细胞白血病(CLL)患者,有8例获得部分缓解(PR),总缓解率(ORR)为89%。特别值得一提的是,这9例可评估CLL患者中有8例携带BTK-C481S突变,其中7例病情获得部分缓解。


除了ARQ 531之外,ArQule管线中还有其他几项资产,包括:(1)miransertib(ARQ 092),这是一种强效选择性AKT丝氨酸/苏氨酸激酶抑制剂,目前一项I/II期临床试验(NCT03094832)正在入组患者,包括Proteus综合征患者和PIK3CA相关过度生长病谱(PROS)患者;(2)ARQ751,这是一种新一代强效和选择性AKT抑制剂,目前一项I期临床试验(NCT02761694)正在入组患者,具体为携带PKD3CA/AKT/PTEN突变的实体瘤患者;(3)derazantinib,这是一种泛-FGFR(成纤维细胞生长因子受体)抑制剂,目前处于I/II期临床,用于治疗FGFR驱动的肝内胆管癌(iCCA)和其他癌症。

默沙东研究实验室总裁Roger M. Perlmutter博士此前表示:“ArQule对精准医学的专注,产生了多个临床阶段的口服激酶抑制剂,它们具有新颖而重要的特性。此次收购,通过增加这些战略资产,将加强默沙东的管线,其中最引人注目的是ARQ 531,这是治疗B细胞恶性肿瘤的强有力候选药物。”(生物谷Bioon.com)

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