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表观遗传药物:一个崛起的新兴领域

来源:新浪医药新闻 2019-07-05 12:31

 

2019年05月30日,Epizyme开发的一款表观遗传药物tazemetostat迎来一个重要里程碑,公司已向FDA递交tazemetostat上市申请,申请加速批准用于转移性/局部晚期上皮样肉瘤,Epizyme将于2019年下半年启动一项全球多中心验证性临床以支持tazemetostat完全批准,同时2019年Q4该药物将会递交滤泡性淋巴瘤适应症的上市申请。

Tazemetostat是一款first-in-class,EZH2抑制剂,表观遗传药物,tazemetostat的未来上市不仅给上皮样肉瘤患者带来创新疗法,而且标志着表观遗传药物的又一次突破。截至目前,已有多款表观遗传药物获批上市,包括HDAC抑制剂,如Zolinza (vorinostat), Beleodaq (belinostat), 爱谱沙 (西达本胺);Agios Pharmaceuticals开发IDH抑制剂,如Idhifa (enasidenib), Tibsovo (ivosidenib)。

Tazemetostat:first-in-class,EZH2抑制剂

表观遗传药物代表如HDAC抑制剂,IDH抑制剂是一个越来越受关注的抗肿瘤药物开发领域,Tazemetostat的上市将会继续增加表观遗传药物的研发热度!

EZH2 (zeste homolog 2) 被称为组蛋白甲基转移酶,该酶突变或异常激活与细胞异常增殖相关联,EZH2靶点抑制剂能够抑制histone H3 lysine 27 (H3K27)甲基化,从而抑制肿瘤的增长,但是,值得注意的是这里所谓的调控其实非常复杂,这也是这类药物饱受争议、潜在巨大风险的一个重要原因!

tazemetostat上皮样肉瘤注册临床试验数据:

NCT02601950: A Phase II, Multicenter Study of the EZH2 Inhibitor Tazemetostat in Adult Subjects With INI1-Negative Tumors or Relapsed/Refractory Synovial Sarcoma

ESMO 2018

ASCO 2019,摘要编号11003

tazemetostat开发策略:

着力于3个方向:1.药物联合免疫检查点抑制剂,主要用于DLBCL和NSCLC,2.组合疗法尤其注重DLBCL适应症,3.单药疗法,重点关注DLBCL,FL,INI1阴-实体瘤等。

表观遗传药物:一个崛起的新兴领域

表观遗传药物具有有别于传统的独特的药物作用机制,表观遗传机制复杂,从基因到表型是一个丰富多彩的世界。简单地讲,从基因调控层面着手去开发疾病治疗药物,这是表观遗传药物开发的一个基本思路,例如,很多肿瘤与DNA甲基化、组蛋白修饰、ncRNA等异常相关。

近年,表观遗传药物关注程度越来越受重视,本文所提及的EZH2抑制剂,便是其中一类,其他DNMT抑制剂、HDAC抑制剂及IDH1/2等也相对常见!(生物谷Bioon.com)

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