滤泡性淋巴瘤(FL)创新药！卫材在日本市场推出Tazverik：首创EZH2抑制剂，治疗EZH2突变阳性FL!
来源：本站原创 2021-08-17 02:18
Tazverik是一种表观遗传学药物，可选择性抑制EZH2。
滤泡性淋巴瘤（FL，图片来源：leukemia-cell.org）
2021年08月17日讯 /生物谷BIOON/ --卫材（Eisai）近日宣布，已在日本市场推出抗癌药Tazverik（tazemetostat，200mg片剂），该药适应症为：用于治疗复发或难治性EZH2基因突变阳性滤泡性淋巴瘤（FL）患者（仅限于标准治疗不适用的情况下使用）。
Tazverik的活性药物成分为tazemetostat，这是一种口服、首创的EZH2小分子抑制剂，利用Epizyme公司专有产品平台创造。该药是一种表观遗传学药物，选择性抑制EZH2。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶家族的表观遗传酶，被认为在致癌过程中起重要作用。tazemetostat抑制EZH2，可导致控制各种癌症相关基因的表达，从而抑制癌细胞的增殖。卫材负责tazemetostat在日本的开发和商业化，而Epizyme公司负责日本以外的所有地区。
在日本，Tazverik于2021年6月获得批准。该批准基于卫材在日本开展的一项多中心、开放标签、单臂临床II期试验（Study 206）的结果，以及Epizyme公司在日本境外开展的其他临床研究的结果。Study 206研究入组的是EZH2基因突变阳性的复发或难治性原发性滤泡性淋巴瘤（FL）患者，主要终点是客观缓解率（ORR），次要终点包括安全性。
结果显示，Study 206研究达到了主要终点，并超过了预先设定的肿瘤缓解阈值，具有统计学意义：通过独立审查委员会（IRC）的评估结果，EZH2突变阳性复发或难治性FL患者（n=17）的总缓解率（ORR）为76.5%（90%CI:53.9-91.5）。该研究中观察到的治疗期不良事件（TEAE，发生率≥25%）包括：嗅觉障碍（52.9%）、鼻咽炎（35.3%）、淋巴细胞减少（29.4%）和血肌酸磷酸激酶升高（29.4%）。
卫材将对所有服用Tazverik的患者进行一项上市后专用结果调查（所有病例监测），直到根据MHLW规定的批准条件达到预定的患者数量。
滤泡性淋巴瘤（FL）是一种低级别B细胞淋巴癌，占非霍奇金淋巴瘤（NHL）的10-20%。FL通常生长缓慢，对化疗敏感。然而，由于FL常反复复发，因此仍很难治愈，需要制定新的治疗策略。据报道，7-27%的FL存在EZH2基因的功能增益突变。在日本，大约有600-2400例FL患者存在EZH2突变。2021年5月，罗氏诊断公司（Roche Diagnostics K.K.）的cobas EZH2突变检测产品获得批准，用作EZH2基因突变的伴随诊断检测产品。
tazemetostat是一种口服、强效、首创、EZH2抑制剂。EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，如被异常激活，将导致控制细胞增殖的基因失调，从而可引起非霍奇金淋巴瘤（NHL）及其他多种实体瘤细胞的无限制迅速生长。tazemetostat可通过抑制EZH2酶活性而发挥抗肿瘤作用。在临床研究中，tazemetostat在治疗早期就表现出了安全有效地缩小甚至消除肿瘤的能力。
tazemetostat分子结构式（图片来源：Wikipedia）
在美国，tazemetostat（商品名：Tazverik）于2020年1月获得FDA加速批准，用于治疗16岁及以上、不符合完全切除条件的转移性或局部晚期上皮样肉瘤（ES）儿科和成人患者。该批准基于II期临床研究的缓解率数据，结果显示，ES队列的总缓解率（ORR）为15%、67%的患者缓解持续时间（DOR）≥6个月。值得一提的是，tazemetostat是美国FDA批准的第一个EZH2抑制剂，也是该机构批准专门针对ES患者的第一个疗法，标志着ES临床治疗的一个里程碑。
2020年6月，tazemetostat再获美国FDA加速批准，用于治疗2种不同的FL适应症：（1）其肿瘤经FDA批准的检测方法证实为EZH2突变阳性、先前接受过至少2种系统疗法的复发或难治性（R/R）FL成人患者；（2）没有令人满意的替代治疗选择的R/R FL成人患者。该批准基于II期临床试验FL队列中EZH2突变患者和野生型EZH2患者的总缓解率（ORR）和缓解持续时间（DOR）数据。
目前，tazemetostat正被开发用于多种类型的血液系统恶性肿瘤（非霍奇金淋巴瘤：复发性或难治性弥漫性大B细胞淋巴瘤[DLBCL]、滤泡性淋巴瘤[FL]）和基因定义的实体肿瘤（上皮样肉瘤、滑膜肉瘤、INI1阴性肿瘤、去势抵抗性前列腺癌、铂耐药实体瘤等）。（生物谷Bioon.com）
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