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Nature Communications;研究人员揭示五加科植物萜皂多样性的形成机制

该研究首次报道由于达玛烯二醇合酶基因的缺失及三萜骨架位点特异性修饰酶的串联重复,导致五加科植物龙牙楤木中积累丰富多样的五环三萜皂苷的分子与进化机制。

2022-04-28

Science:临床前研究表明口服4'-尿可强效抑制SARS-CoV-2和其他呼吸道RNA病毒

在一项新的研究中,来自美国佐治亚州立大学、埃默里大学和得克萨斯生物医学研究所的研究人员报道,在细胞培养、人体类器官和不同的动物模型中,一种新的候选核糖核苷类似物---4'-氟尿苷(4'-fluorouridine, 4'-FlU,也称为EIDD-2749)---每天口服一次对SARS-CoV-2、RSV和其他呼吸道RNA病毒具有强大的抗病毒活性。

2021-12-13

正大天晴曲尿替匹嘧啶片报上市

根据中国新药研发监测数据库(CPM)显示,29日CDE受理了正大天晴「曲氟尿苷替匹嘧啶片」3.2类新药的上市申请,动作比原研还快,这是“首仿之王”正大天晴的又一次重大突破。曲氟尿苷替匹嘧啶(TAS-102),商品名Lonsurf,本质上和卡培他滨(希罗达)、S-1(替吉奥)类似,都是口服的氟尿嘧啶类药物,原研为日本大鹏药业。于2015年9月22日获美国FDA批准,用于对其他疗法(化疗及生物疗法)不

2018-11-03

原人参醇型皂的糖基化修饰与合成研究取得进展

人参皂苷是人参、三七、西洋参等人参属名贵药材的主要活性物质,具有抗肿瘤、改善心血管功能、增强身体机能等生理学功效,在食品、医药和保健品等领域广泛应用。糖基转移酶催化的糖基化修饰反应对人参皂苷结构及生理活性多样性的形成至关重要。此外,糖基化反应是细胞工厂中人参皂苷合成途径的限速反应,因此挖掘具有高效催化活性的糖基转移酶对人参皂苷的生物合成具有重要意义。中国科学院天津工业生物技术研究所研究员孙媛霞带领

2018-02-10

萜皂协同化疗促进癌细胞凋亡,对抗转移

前列腺癌是发达国家病死率的第二大原因,它的特点是发病隐匿和相对高的侵袭性。发现时已是中晚期往往会降低其成功治疗的几率。二线化疗药物米托蒽醌通常应用在一线药物多西他赛治疗后,并且在患者对卡巴他赛耐药的情

2016-10-19

FDA批准嘧啶类似物乙酸尿用于针对遗传性乳清酸尿症的治疗

FDA已经批准了嘧啶类似物三乙酸尿苷(Xuriden [zur’ uh den]—Wellstat Therapeutics公司)用于针对遗传性乳清酸尿症的治疗,该病是一种因单磷酸尿苷(UMP)合成酶缺失造成的婴幼儿常染色体隐性基因疾病(预计出生

2016-08-31

ACIE:铜催化烯烃甲基化反应新进展

在有机小分子中引入三氟甲基(CF3)官能团,能增强该分子的化学与代谢稳定性、改善其亲脂性、以及提高其与生物大分子结合的选择性等特性。因此,含三氟甲基的化合物在医药、农药和材料等领域得到了广泛的应用。自从2011年Buchwald、王剑波、刘磊和傅尧课题组首次报道铜催化烯烃直接三氟甲基化反应以来,这一方向成为了研究的热点,然而铜催化烯烃三氟甲基化反应的机理却仍不明确。

2013-06-06

Nature:药物甲基化的新方法

日前,Nature杂志在线发表了美国普林斯顿大学研究者的研究成果。研究发现过早的代谢性分解会阻止有潜在希望的药物到达其预定目标。阻断这种代谢的一种方法是,将一个“三氟甲基”(CF3)官能团添加到一个候选药物分子中的芳香部分或杂环芳香部分。 研究人员David Nagib 和 David MacMillan报告了这一合成反应的一个新方法,就原材料和能量输入来说,它都要比当前的方法更经济。

2012-11-18

高效液相色谱法测定金胶囊中的积雪草

 摘要:三金胶囊是由胶囊剂改良剂型为软胶囊而来,系由金樱根、积雪草等五味中药材组成。本品具有清热解毒,利湿通淋,益肾之功效,用于下焦湿热,热淋,小便短赤,淋沥涩痛,急、慢性肾盂肾炎、膀胱炎、尿路感染属肾虚湿热下注证等。而且软胶囊较原剂型具有生物利用度高,密封性好,含量准确,外形美观等优点。 目的建立测定三金胶囊中积雪草苷的高效液相色谱法(HPLC)含量分析方法。

2013-05-31

Cancer Cell:激酶抑制剂或可治疗肿瘤

7月10日,Cancer Cell杂志报道,肿瘤细胞需要胸苷激酶来阻止在DNA修复时dUTP的掺入。研究者还发现一种胸苷激酶的有效抑制剂,为研究新的治疗方法打下了基础。 脱氧胸苷二磷酸(dTDP)的合成是独特的,因为这需要胸苷激酶(TMPK)的参与。包括脱氧尿苷二磷酸(dUDP)在内的所有其他二磷酸脱氧核糖核苷(dNDPs),均由核糖核酸还原酶(RNR)直接催化产生。

2012-11-18