附属第一医院刘建波副研究员在国际知名期刊Chem发表研究成果
来源：附属第一医院 2021-08-14 20:53
附属第一医院核医学科刘建波副研究员以第一作者身份在Chem杂志上发表研究论文“Synthesis of N-trifluoromethyl amides from carboxylic acids”，首次通过传统的酰胺键形成策略实现了以羧酸为原料的氮-三氟甲基酰胺的合成，附属第一医院为第一作者单位。酰胺广泛存在于药物分子中，如抗丙肝药雷迪帕韦（Harvoni
附属第一医院核医学科刘建波副研究员以第一作者身份在Chem杂志上发表研究论文“Synthesis of N-trifluoromethyl amides from carboxylic acids”，首次通过传统的酰胺键形成策略实现了以羧酸为原料的氮-三氟甲基酰胺的合成，附属第一医院为第一作者单位。
酰胺广泛存在于药物分子中，如抗丙肝药雷迪帕韦（Harvoni）和降脂药阿托伐他汀（Lipitor），三氟甲基（-CF3）广泛应用于药物分子的修饰。作为合成酰胺的理想起始原料，便宜易得的有机羧酸可直接合成N-CF3酰胺。然而，在2019年之前，N-CF3酰胺的构建方法却鲜有报道。该研究揭示了室温下由羧酸衍生物直接合成N-CF3酰胺的新方法。在氟化银的存在下，该策略可在一锅内同时实现异硫氰酸酯的氟化和酰化，得到N-CF3酰胺，并且顺利地应用于药物分子褪黑素(Melatonin)和氟卡尼(Flecainide)相关衍生物的合成。该方法不仅适用于芳基、杂芳基、伯烷基、仲烷基酰卤化物和氯甲酸盐，而且还能兼容溴化烷基、酯、酰胺、醚、腈和羰基等官能团。
经验证，新策略能合成众多结构新颖的酰胺---带有活性基团烷基溴的酰胺以及杂环、alpha-二氟羧酸对应的N-CF3酰胺。因此，这种温和安全的方法不仅适用于高级中间体的后期改性，同时因反应底物的多样性和低成本等优势，能快速构建高度官能团化的N-CF3酰胺库。鉴于酰胺在药物分子和生命科学中的广泛性，该策略将会大量地应用于N-CF3酰胺功能分子的开发。
该研究工作由刘建波副研究员与加州大学伯克利分校F. Dean Toste 教授、加州大学旧金山分校David M. Wilson教授共同完成，F. Dean Toste 教授、David M. Wilson教授为论文的共同通讯作者。部分研究工作依托附属第一医院核医学科和精准医学研究院实验平台完成，获得医院“百人计划”经费的支持。(生物谷Bioon.com）
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